吡柔比星与c-myc G4-DNA相互作用的研究

摘要

目的:研究吡柔比星与c-myc G4-DNA的相互作用,并探讨其抗肿瘤作用机制.rn 方法:采用紫外-可见吸收光谱、圆二色光谱、等温滴定微量量热试验、核磁滴定试验等方法,研究吡柔比星与c-myc G4-DNA的相互作用;采用PCR-Stop方法研究吡柔比星对c-myc G4 DNA复制的抑制.rn 结果:吡柔比星能够以沟槽模式与c-myc G4-DNA相互作用,结合常数Kb为1.0×104mol/L;FRET试验表明吡柔比星可以高选择性地结合并稳定c-myc四链体构型;进一步PCR-Stop试验表明吡柔比星的存在可以使c-myc DNA的复制能力受到抑制.rn 结论:吡柔比星能够以沟槽方式与c-myc G4-DNA相互作用,稳定c-myc G4-DNA四链体结构,并抑制其复制功能,其抗肿瘤活性可能与其能够结合并稳定c-myc G4 DNA密切相关.