苯氧茚酮类衍生物的合成和AChE抑制活性初筛

摘要

本文利用药物骈合原理,选择多奈哌齐的二甲氧基茚酮和利伐司替明的取代苄胺药效团,分别作用于AChE的外周位点和中心位点,并用氧原子进行连接,通过取代苄胺结构中胺烷基的位置和种类的改变,设计合成了16个未见文献报道的苯氧茚酮类衍生物,并研究它们的体外AChE、BChE抑制活性.初步体外活性试验表明,绝大部分化合物都显示出良好的抑制AChE活性,其中3h的IC50为50.0nmol/L,与石杉碱甲相近(IC50=53.0nmol/L),而所有化合物基本都无BChE抑制活性,因此该类衍生物具有近一步研究的价值.