甲吡唑的合成研究

摘要

甲吡唑是1998年初美国FDA批准由Orphan Medical公司生产的一种乙醇脱氢酶抑制剂,主要用于乙二醇、乙醇、甲醇等醇类中毒的解救. H.R.Merkle等对甲基取代吡唑进行较深入的研究,甲吡唑的合成即由异丁醛与水合肼在硫酸存在下反应得到,收率49﹪. 由于异丁醛沸点只有64℃,因此Merkle等采用高压釜,通过计量泵将异丁醛加入反应釜反应.实验操作相当麻烦,为此,我们将异丁醛与水合肼混合常压下滴加到硫酸中,收率达45.2﹪.避免了高压反应.