新型丝氨酸蛋白酶MV激酶活性研究

摘要

目的：研究新型丝氨酸蛋白酶MV激酶的药理作用.方法：采用125Ⅰ-纤维蛋白原(12I-hFbg)标记血栓致金黄地鼠肺栓塞及体外溶栓、降纤、抗血小板聚集等方法观察MV激酶活性.结果：金黄地鼠iv给予MV激酶1、2、4mg/kg后可使肺血栓溶解,给药后溶解最高可达50.9％(P＜0.001);MV激酶对体外血栓呈剂量依赖性溶解作用,1、3h的半数有效量(ED50)分别为0.135、0.084mg/mL;MV激酶对人纤维蛋白原(Fbg)呈剂量依赖性的降解作用,1、3h的ED50分别为0.025、0.003mg/mL;MV激酶对ADP诱导的血小板聚集有明显的抑制作用,具有剂量依赖性,其半数抑制浓度(IC50)为0.031mg/mL.结论：MV激酶具有明显的降纤、溶栓、抗血小板聚集作用,是有开发前景的新型血栓病防治药物.