LC-MS/MS同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用

摘要

愈创甘油醚(Guaifenesin)为恶心祛痰剂，它通过刺激胃黏膜反射引起支气管腺体分泌增加，降低痰的黏度，因此具有较强的祛痰作用.盐酸溴己新(Bromhexine)为鸭嘴花有效成分鸭嘴花碱人工合成的类似物，能裂解痰液中酸性糖蛋白的多糖纤维素，并能减少气管与支气管的黏液腺与环形细胞对酸性糖蛋白的合成，使痰液黏度降低易于咳出.其进入体内后的有效代谢物为氨溴索(Ambroxol).由愈创甘油醚和盐酸溴己新组成的复方制剂临床上用于支气管炎、支气管扩张、肺气肿、支气管哮喘、矽肺等有黏痰不易咳出者.愈创甘油醚与美沙芬配伍的复方制剂的血药浓度测定及药动学研究已有报道[3]，愈创甘油醚与盐酸溴己新配伍的复方制剂药动学研究未见报道，亦未见同时测定血浆中愈创甘油醚、溴己新及活性代谢物氨溴索的报道.本文采用LC-MS/MS技术，建立了同时测定血浆中愈创甘油醚、溴己新和氨溴索的方法.并对健康受试者单次口服愈酚溴新口服液的药动学进行了研究.