盐酸坦洛新及其缓释微丸犬药代动力学研究

摘要

目的 考察盐酸坦洛新原料药及其缓释微丸在Beagle犬体内的药动学行为，评价该缓释制剂的缓释特征。方法 Beagle犬分别口服给予盐酸坦洛新原料药及缓释微丸制剂后，采用LC/MS/MS法测定犬血浆中各时刻坦洛新的药物 浓度，绘制血药浓度-时间曲线，并计算药动学参数，对主要药动学参数进行统计学分析。结果 Beagle犬口服给予盐酸坦洛新原料药及缓释微丸后，血浆中药物达峰时间tmax、消除半衰期t1/2均存在显著性差异(P<0.05)；两组峰浓度Cmax经剂量折算后存在显著性差异(P<0.05)。结论 与盐酸坦洛新原料药相比，Beagle犬口服缓释微丸后，吸收及消除速度减慢、血药峰浓度降低，符合缓释制剂的药动学行为，判断该制剂具有一定程度的缓释特征。