氟非尼酮/羟丙基-β-环糊精包合物研究

摘要

目的：制备和鉴定氟非尼酮(AKF-PD)/羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物，研究 HP-β-CD对AKF-PD溶解度和溶出速度的增强作用。rn 方法：相溶解度法测定AKF-PD在25℃恒温条件下在不同浓度HP-β-CD水溶液中的溶解度及包合稳定常数，正交试验优化处方工艺后采用冷冻干燥法制备定摩尔比的AKF-PD/HP-β-CD包合物，差示热分析法(DTA)和X-射线衍射法(XRD)对包合物进行鉴定，溶出度法证实包合物溶出速度的提高。rn 结果：DTA与XRD证明摩尔比1:2的AKF-PD/HP-β-CD包合物的形成， AKF-PD与HP-β-CD包合常数为46.99 L/mol，4096HP-β-CD水溶液可使AKF-PD溶解度增加757.4％，并且在体外的溶出速度明显提高。rn 结论：羟丙基-β-环糊精包合可提高氟非尼酮的溶解度和溶出速度。