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LC-MS/MS法测定盐酸噻吩诺啡鼻腔喷雾剂的生物利用度

摘要

目的:建立大鼠血浆中盐酸噻吩诺啡的液质联用测定法(LC/MS/MS法),比较盐酸噻吩诺啡片剂(混悬液)和鼻腔喷雾剂的生物利用度。rn 方法:血浆中加入内标丁丙诺啡后甲醇沉淀蛋白。流动相:乙腈-0.01%甲酸,梯度洗脱,流速0.5ml/min,柱后分流。色谱柱:Agilent-C18柱(2.1×150mm,5mm)。离子化方式:电喷雾离子化。多反应监测(MRM):定量离子对,噻吩诺啡m/z522.5.m/z97.1,内标丁丙诺啡为m/z468.5.m/z396.2。rn 结果:盐酸噻吩诺啡鼻腔喷雾剂、片剂的绝对生物利用度分别(70.84±51.16)%和(1.22±0.16)%,鼻喷剂的生物利用度远高于片剂(>58倍),鼻喷给药后,血药峰浓度明显大于口服给药。rn 结论:建立了简单快速、特异性强且灵敏度高的LC/MS/MS法用于盐酸噻吩诺啡的体内定量分析。盐酸噻吩诺啡鼻喷剂显著提高了该药在大鼠体内的生物利用度,为该药的临床应用提供一种新的剂型选择。

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