新型肿瘤乏氧显像剂99mTc-EDTA-MN配合物的研究

摘要

为研制具有临床推广应用价值的新型99mTc标记肿瘤乏氧显像剂,合成了EDTA-甲硝唑酯(EDTA-MN)配体并用直接标记法进行99mTc标记得到99mTc-EDTA-MN 配合物.薄层层析(TLC)法和高效液相色谱(HPLC)法鉴定该配合物的放射化学纯度大于90%,在室温下放置6 h 内稳定.脂水分配系数测定和电泳实验结果表明其为亲水性和带负电荷的物质.在荷S-180 瘤小鼠体内的生物分布实验结果表明99mTc-EDTA-MN在肿瘤中有高的摄取和好的滞留,在注射2 h 后其肿瘤摄取值,肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值分别达到5.06, 2.32 和7.03.与已报道的其他乏氧显像剂相比,99mTc-EDTA-MN 显示更高的肿瘤摄取值和靶/非靶比值,有望成为新型的肿瘤乏氧显像剂.