噻吩硝基咪唑作为新型抗肿瘤化合物的设计合成

摘要

硝基咪唑作为抗癌药物在药物化学领域发挥着重要作用，显示出很大的发展潜力和广阔的应用前景.rn 由于该类化合物结构相对简单，其咪唑环易于结构修饰与合成，因此其相关研究日益活跃，备受关注.该领域已经取得了许多重要成果，目前已有较多硝基咪唑类抗癌药物用于临床，如甘氨双唑钠、米索硝唑及依他硝唑等.硝基咪唑作为一类良好的放射增敏类抗癌试剂，其硝基部分经单电子还原生成硝基自由基负离子，在乏氧区进一步还原生成毒性代谢物如亚硝基或羟胺衍生物，可杀死乏氧肿瘤细胞.尽管硝基咪唑在临床上治疗癌症发挥了重要作用，但它们的使用是有限的，如第一个用于临床的米索硝唑是良好的乏氧细胞放射增敏剂，临床研究表明该药具有较大的神经毒性而限制了其进一步应用.一些文献显示，用不同的取代基对硝基咪唑的1位氮原子进行结构修饰，可提高其治疗指数，降低其毒副作用.因此这鼓舞着研究者们投身于新的硝基咪唑类药物的研究和开发.