二氢黄酮类衍生物的合成及其初步生物活性研究

摘要

目的：设计合成一系列全新的二氢黄酮类化合物，初步筛选其生物活性并探讨构效关系。方法：以间二甲苯为原料，经硝化、还原、水解、缩合等反应制得目标化合物。择体外抗肿瘤活性模型、酪氨酸蛋白酶抑制模型、血管平滑肌细胞增殖抑制模型及抗血管内皮细胞过氧化氢氧化损伤模型四个模型，对化合物抗肿瘤活性及心血管活性进行初步评价。结果：合成了17个未见文献报道的新化合物，且所有化合物结构经1H, 13C-NMR以及MS确证。结论：结果表明，多个新化合物具有较强的抗肿瘤和抑制血管平滑肌细胞增殖活性。此类化合物在B环邻位具有吸电子基团取代时均表现出较高的生物活性。