超声辅助合成新型二氢嘧啶-2(1H)-硫酮衍生物及其生物活性研究

摘要

cqvip:以苯乙酮与取代苯甲醛(1a^1e)为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a^2e);在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a^3e),其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR,IR和MS(ESI)表征。研究了3a^3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1 H)-硫酮(3b)抑制酪氨酸酶活性最好,IC 50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团。