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抗肿瘤成分25-OH-PPD 衍生物的合成与活性评价

摘要

目的:设计合成新型稀有人参皂苷元达玛烷-3β,12β,20 ,25-四醇(25-OH-PPD)的衍生物。rn 方法:以 25-OH-PPD 为原料,DMC(碳酸二甲酯)为甲基化、羧基化试剂,TBAB(四正丁基溴化铵)为相转移催化剂,95°加热条件下进行反应,得到一系列不同位置取代的甲基化、羧基化产物,经IR,13C-NMR,HR-MS 确证其结构并对其进行了初步的抗肿瘤活性研究。rn 结果与结论:设计合成并分离得到9 个未见文献报道的新型人参皂苷元25-OH-PPD 的衍生物。该工艺简单易行,无毒环保,为原人参二醇型衍生物的构效关系研究奠定基础。

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