环烯醚萜苷

摘要： [目的]研究女贞子中5种环烯醚萜苷类成分在不同温度、酸碱性、光照强度以及金属离子等条件下的降解动力学特征。[方法]采用超高液相色谱(UPLC)考察不同环境下5种成分含量随时间的变化情况,以化学反应动力学方法获得一系列反应动力学参数,总结其降解规律。[结果]5种成分在多种条件下均发生不同程度的降解,且均符合一级动力学模型;随温度升高降解速率加快;除女贞酸外其他4种成分在偏中性条件下较为稳定,酸碱性均会发生不同程度的降解;紫外灯和日光灯均会不同程度地加速5种单体成分的降解;与水溶液相比,金属离子环境下5种单体成分半衰期明显缩短,且对其降解速率的影响程度为Fe^(3+)>Fe^(2+)>Na^(+)。[结论]女贞子中5种环烯醚萜苷类成分不稳定,其稳定性受酸碱、高温、光照以及金属离子的影响,在运输或存放时应避免长时间照射、保持低温、pH近中性,且应避免与金属离子尤其是Fe^(3+)接触。

摘要： 对山茱萸环烯醚萜苷类(Cornus iridoid glycosides,CIG)成分进行提取、富集和鉴定,并探究其对血管内皮细胞增殖、形态和凋亡的影响。通过超声提取CIG并经D101大孔树脂去除色素和糖等影响检测的成分,CIG提取物经HPLC-MS检测并与标准品比对和鉴定。通过细胞增殖实验、激光共聚焦显微镜观察和细胞凋亡实验探究CIG对小鼠血管内皮细胞(b.end.3)的影响。结果表明,0.5~50μg/mL CIG可不同程度地促进血管内皮细胞增殖活性,抑制因高糖引起的细胞萎缩和凋亡。山茱萸作为药食同源的中药材可在一定程度上降低血栓形成的风险。

摘要： 目的基于环烯醚萜类成分评价不同种质地黄的质量。方法以6种种质(85-5、金九、BX、BJ-1、山东、QH-1)共18批地黄药材为研究对象,采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定地黄中总环烯醚萜苷、梓醇、地黄苷D、地黄苷A、益母草苷的含量;将上述含量测定结果经归一化处理后,采用聚类分析、因子综合分析及偏最小二乘判别分析(PLS-DA)等多元统计学方法评价不同种质地黄的质量。结果6种种质地黄中总环烯醚萜苷含量最高的是85-5地黄,梓醇含量最高的是BX地黄,地黄苷D、地黄苷A含量最高的是金九地黄,益母草苷含量最高的是BX地黄。进一步经聚类分析发现,金九地黄聚为一类,BX地黄聚为一类,山东、BJ-1地黄聚为一类,QH-1、85-5地黄聚为一类。经因子综合分析发现,不同种质地黄的质量存在差异,BX、山东、85-5、BJ-1、QH-1、金九地黄的综合得分分别为2.2839、1.6891、1.6648、1.5033、1.4690、1.2146。经PLS-DA发现,总环烯醚萜苷、梓醇、益母草苷的变量重要性投影值均大于1。结论不同种质地黄的质量差异可能是由总环烯醚萜苷、梓醇、益母草苷这3种成分造成的。

摘要： 为研究全缘兔耳草不同萃取部位黄酮和环烯醚萜苷含量及其抗氧化和抗乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)活性,采用紫外可见分光光度法测定全缘兔耳草不同萃取部位黄酮和环烯醚萜苷含量。以加兰他敏为阳性对照,采用AChE抑制试验,评价不同萃取部位AChE抑制活性。以维生素C为阳性对照,采用DPPH和ABTS法评价不同萃取部位抗氧化活性。结果表明:乙酸乙酯部位和正丁醇部位黄酮和环烯醚萜苷含量显著高于石油醚部位;乙酸乙酯部位和正丁醇部位抗氧化和抗AChE活性也显著高于石油醚部位。皮尔森相关分析表明,全缘兔耳草黄酮和环烯醚萜苷含量与抗氧化和AChE抑制活性呈显著的正相关,提示黄酮类和环烯醚萜苷类成分可能是全缘兔耳草发挥抗氧化和抑制AChE作用的活性成分。

摘要： 建立可同时测定龙胆中7个活性成分(马钱苷酸、獐牙菜苦苷、6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷、龙胆苦苷、獐牙菜苷、异荭草苷和异牡荆素)含量的超快速液相色谱-串联质谱方法。流动相采用0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),色谱柱Shim-Pack XR-ODS(75 mm×3.0 mm,2.2μm),梯度洗脱;采用三重四极杆串联质谱仪,电喷雾电离源,正离子模式监测。上述7个成分线性浓度范围分别为2.5~100μg·mL^(-1)(r=0.9996)、1~40μg·mL^(-1)(r=0.9995)、1~40μg·mL^(-1)(r=0.9995)、5~200μg·mL^(-1)(r=0.9996)、0.1~4μg·mL^(-1)(r=0.9995)、0.05~2μg·mL^(-1)(r=0.9998)和0.01~0.4μg·mL^(-1)(r=0.9995)。6批龙胆样品中上述7个成分的含量分别为0.894%~1.072%、0.260%~0.285%、0.223%~0.268%、3.88%~4.05%、0.00726%~0.00898%、0.000840%~0.00195%和0.000779%~0.00104%。该方法灵敏、稳定,可用于龙胆药材的质量控制。

摘要： 利用大孔树脂、MCI柱色谱、制备液相等对续断化学成分进行研究,通过NMR、HR-ESI-MS等波谱方法鉴定分离得到的化合物结构。从续断药材中分离得到13个化合物,分别鉴定为5个三萜皂苷:川续断皂苷Ⅵ(1)、威严仙皂苷A(2)、续断皂苷A(3)、3-O-(2-O-乙酰基)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(4)、3-O-(4-O-乙酰基)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(5),6个环烯醚萜苷:马钱苷酸(6)、马钱子苷(7)、当药苷(8)、续断苷A(9)、续断苷B(10)、林生续断苷I(11),以及2个其他类成分:5-羟甲基-2-呋喃甲醛(12)、α-亚麻酸(13),其中化合物4、12、13为首次从续断药材中分离得到,也是首次从川续断属植物中分离得到。该研究进一步丰富了续断药材化学成分组成,对于建立以质量标志物为药材优劣评价依据的续断药材质量标准提供了物质基础,同时为进一步阐释续断“发汗”加工前后化学成分及其含量的变化、化学成分转化机制研究提供了更丰富的化学物质基础。

摘要： 建立地黄(Rehmannia glutinosa)不同部位总环烯醚萜苷的含量测定方法并检测7份地黄种质的总环烯醚萜苷含量.以梓醇为对照品,采用硫酸-香草醛显色法于510 nm对地黄叶片和根中的总环烯醚萜苷含量进行测定.结果表明,该方法在0.01～0.25 mg/mL线性关系良好,回归方程A=1.1917ρ-0.0035,相关系数R2=0.9999.样品平均回收率为100.65％,RSD为1.61％.地黄叶片总环烯醚萜苷的含量普遍高于根含量.试验建立的方法简单快捷、准确,可以用于对地黄根和叶片中总环烯醚萜苷进行含量分析和质量评价.

摘要： 为研究睡菜的化学成分,利用溶剂提取法,正、反相硅胶以及葡聚糖凝胶、半制备液相等方法进行分离纯化,结构依据其特征理化性质和波谱数据进行鉴定.从睡菜全草95％醇提物的正丁醇萃取浸膏中共分离得到6个化合物,均为环烯醚萜苷成分,且分别鉴定为:7-epiexaltoside(1)、6",7"-dihydro-7-epiexaltoside(2)、獐牙菜苷(3)、断马钱子苷半缩醛内酯(4)、表断马钱子苷半缩醛内酯(5)、马钱子苷(6).化合物2～5为首次从睡菜中分离得到.本实验对分离得到的6个化合物进行α-葡萄糖苷酶活性的体外筛选实验,结果显示,化合物1～6均具有可抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用.

摘要： 目的 对野蚕豆根进行生药学探究.方法 通过眼观、鼻闻、舌尝、测量、显微镜观察等方法,研究野蚕豆根药材的性状、组织特征;采用紫外-可见分光光度法测定野蚕豆根中总环烯醚萜苷的含量.结果 全面阐述了野蚕豆根的性状特征、显微组织结构特征及粉末特征.对照品在0～35.07 μg/mL范围内线性关系良好(r = 0.999 1).二年生药材环烯醚萜苷类含量显著高于一年生药材,地上部分含量较低.结论 本研究可为野蚕豆根的真伪鉴别、科学采收及质量标准制订提供理论依据.

摘要： 目的:优选生地黄环烯醚萜苷类成分的最佳提取工艺,同时建立测定4种标志性成分的一测多评方法。方法:结合单因素实验,设计响应面法试验,以梓醇、桃叶珊瑚苷、地黄苷D、益母草苷含量及干膏率为评价指标,赋予各指标权重系数,计算综合评分优化工艺;以梓醇为内参物,建立与另3种成分的相对校正因子,计算质量分数,外标法对28批药材进行验证。结果:最佳提取工艺为乙醇浓度20%、物液比1:13、提取时间20 min、提取次数为2次;建立的一测多评法准确性高,与外标法结果无统计性差异;不同批次生地黄间存在质量差异。结论:所建立的提取工艺结合一测多评的方法可为生地黄的质量评价提供科学依据。

摘要： 以特女贞苷、橄榄苦苷和女贞苷G13的含量为考察指标,通过HPLC进行含量测定,采用正交试验确定女贞子环烯醚萜苷成分的最佳提取条件.优选出女贞子环烯醚萜苷类化学成分的最佳提取工艺为:75％乙醇浓度(14倍量),加热回流提取3次,每次2.5 h.在最佳提取工艺研究下,女贞子中三种环烯醚萜苷特女贞苷、橄榄苦苷和女贞苷G13的含量分别为34.19、3.32、46.17mg/g.该提取工艺操作简单,稳定可行,可用于女贞子环烯醚萜苷类成分的提取.

摘要： 光照是影响植物生长发育及化学防御的最重要生态因子之一.光合速率、植物的能量供应、活化光合作用的关键性酶等,都受到光照强度的调节.本研究以浙江磐安产浙玄参作为研究对象,于2014年3月份种植于浙江磐安尚湖中药材实验基地,专人管理,保证水肥充足.实验采用完全随机设计，共设3个光照强度梯度，分别为:100%自然光照、50%光照强度、30%光照强度，分别于5月、7月、9月对玄参进行生长指标与生物量分配格局进行测定，并于7月份测定不同光照强度下玄参的光合作用速率，同时利用HPLC-DAD法分析了不同月份玄参各器官中四种环烯醚萜苷的含量，本文认为，遮阴处理显著影响玄参的生长指标，如叶片变薄，株高变高，基茎变细，同时总生物量积累降低。对影响玄参环烯醚萜苷变异的多因素方差分析表明，月份、光照强度均能够显著影响其活性成分的含量，建议同时考虑光照和个体发育阶段对玄参活性成分的影响，以期对玄参的栽培生产实践提供理论指导。

摘要： 目的:比较研究栀子炒炭前后3个环烯醚萜苷类成分的含量变化.rn 方法:以HPLC法2个检测波长同时测定桅子饮片中3个主要环烯醚萜苷类成分(G-1,G-2,G-3),Agilent TC-C18 (2)柱,流动相:乙腈-0.5％甲酸水(18∶82);检测波长:238 nm,312nm;流速:1.0 mL·min-1;柱温:35°C.在此条件下生桅子样品中各环烯醚萜苷类对照品与其他组分均能达到基线分离.rn 结果:3个成分在测定范围内线性关系较好(r＞0.999 2),G-1,G-2,G-3平均回收率分别为101.93％,102.44％,100.23％.桅子炒炭后,3个环烯醚萜苷类成分的含量及总量均明显降低.rn 结论:炒炭对3个成分的影响不尽一致,初步揭示了栀子炒炭过程中3个成分的变化规律.

摘要： 建立反相制备液相色谱法同时分离制备栀子药材中四种环烯醚萜苷类单体化合物.药材粗提物经大孔吸附树脂洗脱,20％乙醇洗脱物干燥后由制备液相色谱分离.根据分析色谱条件优化的制备色谱条件为:色谱柱LichrospherC18column(10.03200mmID,10μm),流动相为乙腈-水(8∶92,v/v)(含0.1％冰醋酸),流速3.0ml/min,进样量750μl,检测波长为238nm.分离时间约为40min.根据色谱图接收四个流分依次为鸡屎藤次苷甲酯、山栀苷甲酯、京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷、栀子苷.各色谱峰纯度不小于98.5％,得率不小于70％,表明该法制备得到了栀子含量较高的四种主要环烯醚萜苷单体化合物,且高效、快速.

摘要： 目的：建立独一味药材中环烯醚萜苷类成分HPLC指纹图谱分析方法，比较不同产地、不同年份的独一味药材环烯醚萜苷类成分指纹图谱特征，为科学评价与有效控制独一味药材的质量提供参考。rn 方法：色谱柱为symmetry C18，(4.6mm×250mm,5mm，5μm,Waters)流动相为30％甲醇，pH 4.50，流速1.0mL·min-1，柱温室温，检测波长238 nm。rn 结果：建立了具有14个共有峰的独一味药材环烯醚萜苷类成分指纹图谱，各色谱峰分离较好，达到指纹图谱要求。rn 结论：色谱指纹图谱分析方法简便，为独一味质量评价提供依据。

摘要： 建立微波提取、反相高效液相色谱法测定麻花艽地上部位龙胆苦苷、獐牙菜苷及总环烯醚萜苷含量的分析方法。采用单因素试验，并结合正交试验选择最优的提取方法，通过反相高效液相色谱法检测麻花艽地上部位主要苦苷类成分龙胆苦苷、獐牙菜苷及总环烯醚萜苷的含量。通过比较热回流，超声，微波提取法及溶媒，证明微波醇提取较水提取好，最佳提取方法为：料液比1：30，提取时闻6分钟，提取次粕次。经HPLC检测，此法提取的龙胆苦苷、獐牙策苷的含量较—般方法要高。本实验优化了用微波提取、反相高效液相色谱检测藏药麻花艽地上部位主要苦苷类成分龙胆苦苷、獐牙菜苷及总环烯醚萜苷含量的分析方法，具有方法快速、结果可靠等优点。

摘要： 中医临床上常以山茱萸成熟果实去核后入药，为我国传统珍贵的中药材。山茱萸是世界三大名贵木本药材之一，因具有抗菌、调节免疫、降血糖、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗艾滋病、强心等重要的药用价值而成为近年来研究的热点。随着糖尿病的治疗和预防成为全球性的卫生健康问题，研究者对山茱英具有的降糖作用就更为关注。rn 该文采用微波辅助提取技术,以环烯醚萜苷类、多酚类、五环三萜酸类化合物为响应值,从乙醇浓度、提取时间、微波功率、料液比四个因素分别进行了单因素试验,并利用响应面法进行了提取工艺优化.得出最佳提取条件为30％乙醇浓度,1:28的料液比,600W微波功率,提取时间为4 min,环烯醚萜总苷、总多酚、总五环三萜酸实际最大提取率分别为137.12±2.17 mg/g、51.89±1.52 mg/g、28.43±0.94 mg/g.

摘要： 目的:寻找快速鉴别鲜、生、熟地黄的薄层色谱条件.方法:针对文献所报道的在鲜、生、熟地黄中含量差别较大的梓醇等环烯醚萜苷类成分,通过摸索不同的提取方法、展开系统和显色剂,以期找到能有效鉴别三种地黄的色谱条件.结果:找到了可区别三种地黄的薄层色谱条件及其对应的特征斑点.结论:该方法简便可行.

摘要： 玄参属(Scrophularia L.)植物隶属于玄参科(Scrophulariaceae),世界上共有300 多种.主要分布在欧、亚大陆的温带,地中海地区尤多,我国约有38 种.该属很多植物一直作为民间药物治疗各种疾病,尤其是各种炎症.到目前为止,研究报道的玄参共有30 多种,从中分离得到的次生代谢产物主要为环烯醚萜类、苯丙素类、黄酮类、皂苷等,其中环烯醚萜类成分最多,具有多种生物活性.本文综述了近年来从玄参属植物中分离得到的所有环烯醚萜类成分及其生物活性,为该属植物及该类成分的深入开发和利用提供参考.

摘要： 玄参属(Scrophularia L.)植物隶属于玄参科(Scrophulariaceae),世界上共有300 多种.主要分布在欧、亚大陆的温带,地中海地区尤多,我国约有38 种.该属很多植物一直作为民间药物治疗各种疾病,尤其是各种炎症.到目前为止,研究报道的玄参共有30 多种,从中分离得到的次生代谢产物主要为环烯醚萜类、苯丙素类、黄酮类、皂苷等,其中环烯醚萜类成分最多,具有多种生物活性.本文综述了近年来从玄参属植物中分离得到的所有环烯醚萜类成分及其生物活性,为该属植物及该类成分的深入开发和利用提供参考.

摘要： 本申请公开一种天然三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物及其制备和在制备ACL抑制剂中的用途，三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物的结构式如如式(1)或式(2)：本申请对所得三萜‑环烯醚萜苷二聚体类杂合物abelifloroside A和abelifloroside B进行了ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)抑制活性实验，表明该化合物具有明显的ACL抑制活性，可用于制备由ACL所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物，对高血脂、动脉粥样硬化、脂肪肝、II型糖尿病、癌症及其它ACL所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本申请公开一种结构式如式(1)所示的三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物在制备乙酰辅酶A羧化酶1抑制剂中的用途：本申请在ACC1抑制生物学实验中发现该化合物具有显著的ACC1抑制作用，可用于制备由ACC1所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物。对肥胖症、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝、癌症及其它ACC1所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本发明公开了一种环烯醚萜苷类化合物在制备β‑葡萄糖醛酸苷酶活性抑制剂中的应用，本发明从猴面包树果肉中提取的环烯醚萜苷类化合物对大肠杆菌β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制活性显著，IC50值范围为20.7‑34.0μM，在治疗伊立替康或非甾体类抗炎药引起的药源性腹泻的药物的研发方面具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明公开了一种栀子苷或栀子总环烯醚萜苷的脂质体制剂，包括由磷脂、胆固醇形成的脂质体和包载于所述脂质体中的栀子苷或栀子总环烯醚萜苷；磷脂和胆固醇的重量比为3∶1至7∶1，优选的是5∶1；栀子苷或栀子总环烯醚萜苷与磷脂的重量比为1∶2至1∶8，优选的是1∶4。所述磷脂选自卵磷脂、大豆磷脂、蛋黄磷脂或磷脂胆酰碱，优选的是大豆磷脂或蛋黄磷脂。该制剂可以延长栀子苷或栀子总环烯醚萜苷与黏膜的接触时间。所述脂质体制剂装入鼻用吸入装置制成喷雾剂，通过鼻腔给药有效地提高栀子苷或栀子总环烯醚萜苷在脑组织的分布。本发明还公开了所述的脂质体制剂在制备治疗缺血性脑损伤疾病中的应用。

摘要： 本发明涉及白花蛇舌草总环戊烯环烯醚萜苷在制备防治急性肾损伤药物中的应用。本发明所述应用中药物可明显减少肾组织的炎症浸润，有效抑制TNF‑α、IL‑1β、IL‑6和MCP‑1的量，防治肾损伤的效果显著。

摘要： 本申请公开一种天然三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物及其制备和在制备ACL抑制剂中的用途，三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物的结构式如如式(1)或式(2)：本申请对所得三萜‑环烯醚萜苷二聚体类杂合物abelifloroside A和abelifloroside B进行了ATP‑柠檬酸裂解酶(ATP‑citrate lyase,ACL)抑制活性实验，表明该化合物具有明显的ACL抑制活性，可用于制备由ACL所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物，对高血脂、动脉粥样硬化、脂肪肝、II型糖尿病、癌症及其它ACL所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本申请公开一种结构式如式(1)所示的三萜‑环烯醚萜苷二聚体杂合物在制备乙酰辅酶A羧化酶1抑制剂中的用途：本申请在ACC1抑制生物学实验中发现该化合物具有显著的ACC1抑制作用，可用于制备由ACC1所介导疾病的药物或是作为该类药物的先导化合物。对肥胖症、2型糖尿病、非酒精性脂肪肝、癌症及其它ACC1所介导的疾病具有治疗作用，从而在制药领域有巨大的潜在用途。

摘要： 本发明公开了一种环烯醚萜苷类化合物在制备β‑葡萄糖醛酸苷酶活性抑制剂中的应用，本发明从猴面包树果肉中提取的环烯醚萜苷类化合物对大肠杆菌β‑葡萄糖醛酸苷酶抑制活性显著，IC50值范围为20.7‑34.0μM，在治疗伊立替康或非甾体类抗炎药引起的药源性腹泻的药物的研发方面具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明公开了一种栀子苷或栀子总环烯醚萜苷的脂质体制剂，包括由磷脂、胆固醇形成的脂质体和包载于所述脂质体中的栀子苷或栀子总环烯醚萜苷；磷脂和胆固醇的重量比为3∶1至7∶1，优选的是5∶1；栀子苷或栀子总环烯醚萜苷与磷脂的重量比为1∶2至1∶8，优选的是1∶4。所述磷脂选自卵磷脂、大豆磷脂、蛋黄磷脂或磷脂胆酰碱，优选的是大豆磷脂或蛋黄磷脂。该制剂可以延长栀子苷或栀子总环烯醚萜苷与黏膜的接触时间。所述脂质体制剂装入鼻用吸入装置制成喷雾剂，通过鼻腔给药有效地提高栀子苷或栀子总环烯醚萜苷在脑组织的分布。本发明还公开了所述的脂质体制剂在制备治疗缺血性脑损伤疾病中的应用。

摘要： 本发明涉及白花蛇舌草总环戊烯环烯醚萜苷在制备防治急性肾损伤药物中的应用。本发明所述应用中药物可明显减少肾组织的炎症浸润，有效抑制TNF‑α、IL‑1β、IL‑6和MCP‑1的量，防治肾损伤的效果显著。