土木香内酯

摘要： 目的:建立高效液相色谱法(HPLC)同时测定利胆解毒胶囊中异土木香内酯和土木香内酯含量的方法.方法:采用Diamonsil Plus C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.05％磷酸溶液(50:50),流速1.0 mL·min-1,检测波长210 nm,柱温30.0°C.结果:异土木香内酯、土木香内酯线性范围分别为0.044～1.325μg(r=0.99998)和0.038～1.149μg(r=0.99997);平均回收率分别为98.55％和98.68％,RSD分别为0.86％和0.89％.测定4批样品,结果每粒含异土木香内酯和土木香内酯的含量分别在0.64～1.08 mg和0.43～0.68 mg之间.结论:该方法操作简便、重复性好、结果准确,可作为利胆解毒胶囊质量的控制方法.

摘要： 目的 建立同时测定洁白胶囊中丁香酚、土木香内酯及异土木香内酯含量的气相色谱法.方法 色谱柱为HP-INNOWAX柱(30 m×0.32 mm,0.5μm),载气为高纯度氮,流速为2.0 mL/min,检测器为火焰离子化检测器,进样口温度为260°C,检测器温度为280°C,分流比为5:1,进样量为1μL,程序升温.结果 丁香酚、土木香内酯、异土木香内酯质量浓度分别在23.46～469.2μg/mL、16.27～325.4μg/mL、17.88～346.6μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r>0.99,n=5);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于1.0％(n=6);平均加样回收率分别为98.95％,96.86％,97.34％,RSD分别为0.54％,0.72％,0.88％(n=9).结论 该方法简单、准确、重复性好,可用于同时测定洁白胶囊中丁香酚、土木香内酯、异土木香内酯的含量.

摘要： 目的 建立同时测定冠心苏合丸中苯甲酸苄酯、土木香内酯、异土木香内酯、肉桂酸苄酯、肉桂酸肉桂酯的气相色谱法.方法 色谱柱采用DB1701毛细管柱(30 m×0.32 mm,0.25μm),程序升温,进样口温度为220°C,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250°C,进样量为1μL,分流比为10:1.结果 苯甲酸苄酯、土木香内酯、异土木香内酯、肉桂酸苄酯、肉桂酸肉桂酯质量浓度在37.958～948.950μg/mL(r=0.9999),14.798～369.950μg/mL(r=0.9997),9.546～238.650μg/mL(r=0.9996),12.806～320.150μg/mL(r=0.9998),18.676～466.900μg/mL(r=0.9998)范围内与峰面积线性关系良好;平均加样回收率分别为98.40％,99.22％,99.20％,98.69％,94.35％,RSD分别为0.58％,0.60％,0.90％,1.24％,1.47％(n=9).结论 该方法灵敏快速,操作简便,重复性好,可用于冠心苏合丸中5种成分含量的测定.

摘要： 目的:研究土木香内酯(alantolactone)对食管癌EC9706细胞增殖、迁移、侵袭及凋亡的影响,并探讨可能的作用机制.方法:用不同浓度的土木香内酯处理食管癌EC9706细胞,以DMSO处理的EC9706细胞作为对照组.分别用结晶紫染色法、MTT法和克隆形成实验检测土木香内酯对EC9706增殖能力的影响;划痕愈合实验和Transwell小室法检测对EC9706细胞迁移和侵袭能力的影响;Hoechst 33258染色法检测对EC9706细胞凋亡的影响.蛋白印迹法检测侵袭转移相关蛋白基质金属蛋白酶7 (matrix metalloproteinase-7,MMP-7)、MMP-9、波形蛋白(Vimentin)和Snail,以及凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2、剪切型-caspase 3(cleaved-caspase 3)、caspase 3蛋白的表达水平.分别采用荧光素酶报告法和蛋白印迹法检测Wnt/β-catenin信号通路的活性及相关蛋白β-连环蛋白([β-catenin)、细胞周期相关蛋白D1 (cyclin D1)和c-Myc的表达水平.结果:与对照组相比,土木香内酯可以明显抑制EC9706细胞的增殖、迁移和侵袭能力,并促进细胞凋亡(P值均＜ 0.01),呈剂量和时间效应关系.不同浓度的土木香内酯均能上调凋亡相关蛋白Bax、cleaved-caspase 3和caspase 3的表达水平(P值均＜0.01),下调抗凋亡蛋白Bcl-2、侵袭转移相关蛋白MMP-7、MMP-9、Vimentin和Snail的表达水平(P值均＜0.01).荧光素酶报告系统显示,土木香内酯能使T细胞因子/淋巴增强因子(T-cell factor/lymphoid enhancer factor,TCF/LEF)的转录活性明显下降(P＜0.01);蛋白质印迹法检测结果显示土,木香内酯能明显抑制β-catenin、cyclin D1和c-Myc蛋白的表达水平(P值均＜0.01).结论:土木香内酯可能通过抑制Wnt/β-catenin信号通路的活性,抑制EC9706细胞的增殖、迁移和侵袭,并促进其凋亡.

摘要： 目的:探讨土木香内酯(ALT)对胶质瘤干细胞替莫唑胺(TMZ)耐药性的影响,并初步研究其作用机理.方法:体外培养人胶质瘤细胞(U251),诱导分化为人胶质瘤干细胞(U251-SC),随机分为对照组、ALT低剂量组、ALT中剂量组和ALT高剂量组;进一步采用腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)抑制剂处理U251-SC细胞,分为对照组、30 mol/L ALT组和30 μmol/L ALT+AMPK抑制剂组.免疫荧光法检测U251-SC和U251的肿瘤干细胞标记物CD133和巢蛋白(Nestin)表达情况;CCK-8法检测各组U251-SC细胞存活情况;Western blotting检测各组U251-SC细胞AMPK、p-AMPK、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)和p-mTOR表达情况.结果:U251细胞呈均匀分散生长状态,CD133和Nestin呈阴性;与U251细胞相比,U251-SC细胞呈“球体”生长状态,且表现为CD133和Nestin强阳性.与对照组相比,ALT低、中和高剂量组U251-SC细胞存活率、p-mTOR蛋白表达依次降低(P＜0.05),凋亡率和p-AMPK蛋白表达依次升高(P＜0.05).与对照组相比,30 μmol/L ALT组U251-SC细胞p-AMPK蛋白表达和凋亡率显著升高(P＜0.05),p-mTOR蛋白表达和存活率显著降低(P＜0.05);与30 μmol/L ALT组相比,30μmol/L ALT+AMPK抑制剂组U251-SC细胞p-AMPK蛋白表达和凋亡率显著降低(P＜0.05),p-mTOR蛋白表达和存活率显著升高(P＜0.05).结论:ALT可能通过激活AMPK/mTOR通路诱导胶质瘤干细胞凋亡,增加胶质瘤干细胞TMZ敏感性.

摘要： 目的:建立HPLC法同时测定寒水石二十一味散中6种成分的含量.方法:采用Phenomenex Gemini C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),以乙腈为流动相A,0.1％磷酸为流动相B,梯度洗脱,流速:1.0 ml·min-1,检测波长:225 nm,进样量:10μl,柱温:30°C.结果:木香烃内酯、去氢木香内酯、土木香内酯、异土木香内酯、没食子酸和鞣花酸分别在4.60～184.00μg·ml-1(r=0.9999),5.72～228.60μg·ml-1(r=0.9993),5.69～227.60μg·ml-1(r=0.9997),5.52～220.80μg·ml-1(r=0.9999),4.75～190.00μg·ml-1(r=0.9996),4.70～187.80μg·ml-1(r=0.9996)范围内线性良好,平均回收率分别为99.98％(RSD=0.50％),99.41％(RSD=0.76％),100.26％(RSD=0.98％),99.66％(RSD=1.04％),99.74％(RSD=0.98％),99.96％(RSD=0.81％)(n=9).结论:该方法结果准确、操作简便,重复性好,可用于寒水石二十一味散的质量控制.

摘要： 目的探讨土木香内酯对人胶质瘤U251细胞增殖、凋亡的影响及其作用机制。方法体外培养人胶质瘤U251细胞,取对数期生长的U251细胞分为空白对照组和土木香内酯(浓度分别为2.5、5.0、10.0μmol/L)组,每组各10个复孔。使用MTT法检测U251细胞的增殖抑制率,采用流式细胞术检测U251细胞的凋亡率,免疫印迹法检测PDK1/Akt/GSK3β蛋白表达,使用RTPCR检测c-Myc, Cyclin D1 mRNA的表达水平。结果随土木香内酯浓度增加,U251细胞增殖抑制率明显增高(P0.05),但PDK1、Akt和GSK3β蛋白的磷酸化水平均显著降低(P<0.05)。随着土木香内酯浓度的增加,U251细胞c-Myc、CyclinD1mRNA的表达水平明显降低(P<0.05)。结论土木香内酯抑制人胶质瘤U251细胞的增殖并促进其凋亡,其作用机制可能是通过调节PDK1/Akt/GSK3β信号通路有关,且在一定范围内呈浓度依赖性。

摘要： 目的:探讨天然产物土木香内酯诱导对伊马替尼敏感和耐药的慢性髓性白血病细胞株K562凋亡的作用和机制.方法：运用2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二磺酸苯)-2H-四唑单钠盐比色法(CCK-8)检测土木香内酯对细胞的增殖抑制作用.应用Annexin V/PI双染法检测细胞凋亡情况.应用稳定转染NF-κB-Luc质粒的THP-1 细胞检测土木香内酯对NFκB信号通路作用.

摘要： 传统中药土木香为菊科植物土木香的干燥根,具有重要的药用价值.土木香根挥发油主要成分是土木香内酯和异土木香内酯,其互为位置异构体,药效存在差异.在缓冲体系15mol/L 硼砂—60mmol/LSDS（pH8）中添加适量的混合改进剂（β—环糊精—乙醇），并采用20kV 电压和214nm 检测波长，上述二组分在25 min 内完全获得基线分离。该方法经济高效，为土木香及其制品中有效成分的检测和质量控制提供了一种新途径。

摘要： 目的:采用RP-HPLC法测定不同生长年份栽培藏木香主要活性成分土木香内酯和异土木香内酯含量，并对其含量进行比较。rn 方法:采用kromasi1 C18柱(250mm×4.6mm，5 μm)，乙腈-水(55∶45)为流动相，检测波长:197 nm:流速:1.0 mL·min-1。rn 结果:异土木香内酯和土木香内酯质量浓度在9.34-46.67 μg/mL，7.34-36.67 μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线形关系，平均回收率分别为100.61％和100.34％，RSD为2.11％，1.89％。rn 结论:该方法简单、准确，可用于栽培藏木香主要活性成分含量测定。测定结果表明，异土木香内酯含量高于土木香内酯，总量随生长年份不断增高，并主要存在于根部，茎叶未检测到。

摘要： 目的：测定栽培藏木香在不同采收期土木香内酯和异土木香内酯的含量，确定最佳采收期，为提高药材质量提供依据。rn 方法：采用HPLC法，色谱柱: XDB-C18 (4.5mm×150 mm，5.0 μm)，流动相:乙腈-0.01％乙酸水溶液(55∶45)，检测波长:202 nm，流速:1.0 mL/min，柱温:30°C。rn 结果：栽培藏木香在不同采收期土木香内酯和异土木香内酯的总量不同，9月份含量最高。rn 结论：藏木香的有效成分土木香内酯和异土木香内酯总量9月份高于其他月份，9月应为藏木香的最佳采收期。

摘要： 建立藏药雪山胃宝丸中胡椒碱、木香烃内酯、去氢木香内酯、土木香内酯和异土木香内酯等五种活性成分含量的同时测定方法。方法：采用RP-HPLC 方法，Hypersil C18色谱柱(4.6mmx250mm,5μm)，以乙腈：(0.1%乙酸)水溶液-45：55(V：V)为流动相，等度洗脱，流速1.0mL·min-1，柱温25°C，检测波长204nm.结果：胡椒碱、木香烃内酯、去氢木香内酯、土木香内酯和异土木香内酯等5种成分达到基线分离，含量测定的线性良好，线性范围和相关系数分别为0.26-8.40μg·mL-1(r=0.9999)，0.23-7.45μg·mL-1(r=0.9999)，0.25-8.05μg·mL-1(r=0.9999)，0.17-5.37μg·mL-1(r=0.9996)和0.12-3.73μg·mL-1(r=0.9998)；平均回收率分别为98.6%，94.8%，95.8%，97.1%和95.2%方法精密庹良好，RSD分别为0.60%，0.62%，0.85%，0.77%和0.31%(n=5)。结论：所建立的含量测定方法简便准确，重复性好，可用于控制藏药雪山胃宝九的质量。

摘要： 土木香为常用中药材，在薄层色谱鉴别中用硝酸银板，效果不十分清晰。实验用硝酸铵板和喷以硫酸乙醇溶液加热显色，分离效果比较好。

摘要： 土木香为常用中药材，在薄层色谱鉴别中用硝酸银板，效果不十分清晰。实验用硝酸铵板和喷以硫酸乙醇溶液加热显色，分离效果比较好。

摘要： 土木香为常用中药材，在薄层色谱鉴别中用硝酸银板，效果不十分清晰。实验用硝酸铵板和喷以硫酸乙醇溶液加热显色，分离效果比较好。

摘要： 土木香为常用中药材，在薄层色谱鉴别中用硝酸银板，效果不十分清晰。实验用硝酸铵板和喷以硫酸乙醇溶液加热显色，分离效果比较好。

摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了桉烷内酯化合物5α‑环氧土木香内酯(5α‑epoxyalantolactone)的一种新用途，具体为在抗多药耐药性肿瘤细胞方面的应用。本发明中5α‑环氧土木香内酯不仅具有逆转肿瘤多药耐药的作用，而且对多药耐药肿瘤细胞具有较好的杀伤作用。本发明的有益效果是：5α‑环氧土木香内酯对人多药耐药性肿瘤细胞具有显著的细胞毒作用，并且可以增强癌细胞对化疗药物的敏感性，从而增强药物疗效，有望开发为新型的特异性针对多药耐药肿瘤的逆转剂药物。

摘要： 本发明涉及一种异土木香内酯衍生物，其药物组合物及其用途，特别是式（I）所示的异土木香内酯衍生物或其盐药物化合物，在制备治疗癌症的药物和在制备治疗癌症的辅助药物中的用途，含有治疗有效量的异土木香内酯衍生物（I）或其盐及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物。（I）。

摘要： 本发明首次公开了土木香内酯在制备治疗肿瘤恶病质疾病的药物中的新用途，所述恶病质疾病包括肿瘤恶病质，包括不限于肿瘤组织导致的肌肉萎缩、脂肪减少和炎症反应等，其中肿瘤包括消化道相关癌症、肝癌、肺癌和结肠癌等。本发明还提出了一种用于治疗恶病质疾病的组合物。本发明发现土木香内酯具有抗肿瘤恶病质的显著作用，有利于恶病质改善，具广泛应用前景。

摘要： 本发明属于医药技术领域，特别涉及土木香内酯或异土木香内酯的新用途。具体公开了土木香内酯在制备醛酮还原酶活性抑制剂中的应用；醛酮还原酶活性抑制剂，含有土木香内酯；土木香内酯在制备AKR1C1的结合底物中的应用；土木香内酯在制备AKR1C1的热稳定性增强剂中的应用；土木香内酯在制备防治AKR1C1过表达型肿瘤疾病药中的应用；肿瘤化疗辅助药物，含有土木香内酯，优选的，所述药物为抗肿瘤治疗药物敏感性降低药物。本发明针对AKR1C1过表达的肿瘤疾病提供了治疗药物，尤其针对AKR1C1过表达相关肿瘤具有突出的治疗效果；针对AKR1C1提供了有效的活性抑制剂，并且将土木香内酯作为药物中主要针对AKR1C1活性抑制的成分；同时，还为AKR1C1的检测和增强耐热性提供了途径。

摘要： 本发明公开了一种同时制备土木香内酯和异土木香内酯的方法，包括将溶剂系统置于分液漏斗中分层，取上相为固定相，下相为流动相，取土木香提取物溶解于下相中，将固定相用泵灌满分离柱，连接柱首端与进样阀，调节流动相流速和主机转速，收集分离物；其特征在于，所述溶剂系统为正己烷-乙酸乙酯-乙腈-水体积比为9-16∶3-9∶4-8∶1-3。该分离方法分离效率高，能得到高含量的土木香内酯和异土木香内酯。

摘要： 本发明提供了土木香内酯及其衍生物在制备防治精神疾病产品中的应用，所述土木香内酯及其衍生物的化合结构通式如下：本发明为预防和治疗抑郁症/焦虑症提供了一种中药单体成分及其衍生物新药，拓宽了土木香内酯及其衍生物的临床用途。加之土木香内酯具有来源广泛，低毒性等特点，因此其在抑郁症/焦虑症治疗中具有很好的应用开发前景。

摘要： 公开了包含槲皮素和土木香内酯的协同组合的胶束制剂及其用于治疗癌症的用途，所述癌症包括微卫星稳定型结直肠癌(CRC)，其在其他方面对免疫治疗具有抗性。发现槲皮素和土木香内酯的组合在协同比例胶束负载下诱导协同性免疫原性细胞死亡(ICD)。

摘要： 本发明涉及一种土木香内酯或其衍生物在制备用于预防或治疗肥胖的药物、保健品或食品中的用途。所述药物、保健品或食品用于预防或治疗肥胖。发明人将含有土木香内酯的药物注射到小鼠体内，可明显减轻小鼠的体重；将含有土木香内酯的药物注射到高脂模型小鼠体内，可减少小鼠的腹部脂肪和皮下脂肪，同时该药物对小鼠的心血管系统和脏器均没有影响，具有较高的安全性。

摘要： 本发明提供了异土木香内酯在制备治疗急性肝损伤药物中的应用，通过异土木香内酯对小鼠急性肝损伤实验，证明异土木香内酯对对乙酰氨基酚引起的小鼠急性肝损伤有较好的治疗作用。本发明使用异土木香内酯保护对乙酰氨基酚引起的小鼠急性肝损伤，试验中未见显著的毒性作用，且具有较高的治愈率。因此白术挥发油可以用于新药开发，并对药物靶标确认有着重要意义。

摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种土木香内酯在双表达型B细胞淋巴瘤中的应用。所述土木香内酯可用于制备抑制双表达型B细胞淋巴瘤的药物，所述药物为液体剂型。本发明提供的方案能显著抑制淋巴瘤的生长，甚至让淋巴瘤消失。