木香烃内酯

摘要： 目的:建立GC测定蒙药安神补心六味丸中木香烃内酯的含量。方法:采用HP-5MS毛细管柱(30 m×0.32 mm×0.25μm),检测器为FID检测器。进样口温度为315°C,FID检测器温度为335°C。柱温为恒温,温度为156°C,保持13 min,进样方式:分流进样,分流比5∶1,进样量:1μL,载气为氮气,空气流速为300 m L·min^(-1),氢气流速为30 mL·min^(-1),尾吹气流速为25 mL·min^(-1)。结果:GC测定木香烃内酯的线性范围为0.103~0.618μg·μL^(-1)(r=0.9999),在此范围内线性关系良好;平均回收率为97.28%、RSD为1.40%。结论:该方法有效可靠,可有效控制蒙药安神补心六味丸的质量。

摘要： 目的建立如达-6中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,Chrom Core 120-C_(18)(4.6×250 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(65:35)为流动相;流速1.0 ml/min;柱温30°C;进样量为20μL;检测波长为225 nm。结果木香烃内酯和去氢木香内酯分别在0.399-7.984μg(r=0.9993)、0.527-10.536μg(r=0.9999)范围内呈现良好的线性关系。对供试品进行精密度试验结果显示,木香烃内酯和去氢木香烃内酯的RSD分别为0.57%<和0.89%。对供试品进行稳定性试验结果显示,木香烃内酯和去氢木香内酯的RSD分别为1.02%<和1.13%。木香烃内酯和去氢木香烃内酯的平均加样回收率分别为98.12%、98.53%,二者的RSD分别为1.80%、1.42%。结论用高效液相色谱法测定如达-6中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量具有专属性、精密度、稳定性良好等优点。

摘要： 目的:研究木香内酯(木香烃内酯和去氢木香内酯)胃漂浮片的处方优化及体外释放。方法:以木香烃内酯(COS)和去氢木香内酯(DEH)为模型药物,采用全粉末直接压片法制备胃漂浮片,以浮动滞后时间、总漂浮时间和药物累积释放度为指标,通过单因素实验确定骨架材料、低密度辅料、起泡剂的种类及比例;以2 h、6 h、12 h时间点的累计释放度为评价指标,采用Box-Behnken设计对木香内酯胃漂浮片的处方比例进行优化,得到最佳处方。结果:本实验通过单因素实验确定了骨架材料为HPMC K4M、低密度辅料硬脂酸和起泡剂碳酸钠,通过Box-Benhnken设计实验进一步得到了制剂的最佳处方为HPMC K4M 26.44%、硬脂酸6.29%、碳酸钠5.22%;木香内酯胃漂浮片在0.1 mol·L^(-1)的盐酸介质中能立即起漂,总漂浮时间大于12 h,具有良好的缓释效果,在12 h药物累积释放度达到60%。结论:优化后的木香内酯胃漂浮片浮动滞后时间短,总漂浮时间长,且具有良好的缓释效果。

摘要： 目的观察木香烃内酯对糖尿病大鼠肾脏损伤的保护作用。方法70只雄性SD大鼠,正常组12只给予普通饲料喂养,其余给予高脂高糖饮食喂养8周后,以鼠尾静脉注射STZ方法建立糖尿病大鼠模型,并随机分为糖尿病组、胰岛素组、木香烃内酯低剂量组(10 mg)和高剂量组(20 mg)。给药后每周观察各组大鼠一般情况,测量体重、血糖。药物干预8周后,留取血清检测肾功能、SOD、GSH和MDA含量;肾脏组织切片行HE染色;ELISA法测定肾脏组织IL-6、TNF-α的水平;Western-blot法检测各组肾脏组织Nrf2及其下游信号分子HO-1,NF-кB信号通路相关分子NF-кB p65、IKKβ的蛋白表达水平。结果木香烃内酯治疗组大鼠血糖及肾功能指标较糖尿病组明显下降,肾脏病变显著改善,血清抗氧化指标SOD、GSH较糖尿病组明显升高(P<0.05),氧化应激产物MDA明显降低。肾脏组织IL-6、TNF-α水平较糖尿病组显著降低(P<0.05),Nrf2、HO-1蛋白表达增加(P<0.05),NF-кB p65、IKKβ蛋白表达减少(P<0.05);木香烃内酯高剂量组GSH水平高于低剂量组,IL-6低于低剂量组(P<0.01),其余指标均无统计学差异。结论木香烃内酯对糖尿病大鼠肾脏损伤具有显著保护作用,可能是通过上调Nrf2表达增强机体抗氧化能力,同时抑制NF-кB炎症通路发挥其保护作用。

摘要： 目的:对经麸炒木香炮制的不同批次的中药材木香进行实验研究,测定不同批次和不同麸炒条件下木香药材中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量,确定一种合理可行且较为优质的炮制工艺,为建立麸炒木香的炮制标准及木香麸炒品的生产提供参考。方法:对麸炒木香进行薄层层析法(TLC)鉴别;利用高效液相色谱(HPLC)法对两种主要成分——木香烃内酯和去氢木香内酯进行含量测定。结果:不同的麸炒木香炮制方法直接影响木香烃内酯和去氢木香内酯的含量:木香药材与麸皮投药比在10∶1~6.6∶1范围内可行,其中,投药比为6.6∶1时各项成分含量较高;炒药时间在6~8 min为宜,其中,麸炒6 min时木香烃内酯的含量较高,麸炒8 min时去氢木香内酯含量较高。结论:本研究建立的炮制工艺简单可行、准确、重现性好,可用于控制麸炒木香的质量。

摘要： 目的 研究不同产地初加工方法对云木香品质的影响。方法 对药材分别进行晒干、阴干、烘箱烘干、冻干等处理,采用HPLC法测定木香烃内酯、去氢木香烃内酯含量,烘干法测定水分含量,总灰分测定法测定灰分含量。结果 烘箱烘干、冻干、微波干燥所需时间较短,烘箱40°C烘干后木香烃内酯、去氢木香内酯含量最高,各批药材水分、灰分含量均达到药典规定。结论 烘箱40°C烘干为云木香最佳初加工方法。

摘要： 目的:建立羌药验方大香连丸的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法(TLC) 法鉴别方中木香、黄连和大黄;采用高效液相色谱(HPLC)法测定大香连丸中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量,色谱柱为Chromplus?C色谱柱(4.6mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(70∶30,v/v),流速为1 mL·min^(-1),检测波长为225 nm,柱温为30°C。结果:薄层色谱鉴别方法专属性强,斑点清晰,且阴性无干扰;木香烃内酯、去氢木香内酯分别在2.46~49.15μg·m L^(-1)、4.74~94.70 μg·mL范围内呈良好的线性关系,大香连丸中木香烃内酯、去氢木香内酯平均总含量为7.81 mg·g^(-1)。结论:该方法简便可行、专属性强、重现性好,可用于羌药大香连丸的质量控制。

摘要： 目的建立高效液相色谱法(HPLC-DAD)同时测定藏木香中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量。方法采用Kromasil C色谱柱,流动相为甲醇-水梯度洗脱,流速0.6 mL/min,检测波长225 nm,柱温25°C。结果木香烃内酯、去氢木香内脂的线性范围分别为0.117μg~7.5μg(γ=0.9999)和0.117μg~7.5μg(γ=0.9998)。结论该方法专属性强、准确性好、灵敏度高,可用于同时测定藏木香中两种特征性成分。

摘要： 目的:探讨木香烃内酯(Cos)对骨肉瘤(OS)细胞凋亡的影响及其相关分子机制。方法:体外培养MG63细胞,采用不同浓度(5、10、15、20、25、40μmol/L)Cos处理MG63细胞48 h。CCK-8法检测细胞增殖抑制率,划痕试验检测细胞迁移能力,Transwell小室法测定细胞侵袭能力,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率,Western blot法检测B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)、Bcl-2结合抗凋亡基因(Bax)、Caspase-3、Cleaved Caspase-3、真核生物翻译起始因子2α(eIF2α)、C/EBP同源蛋白(CHOP)、蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)及微管相关蛋白轻链3B-Ⅱ(LC3B-Ⅱ)、Beclin-1、p62蛋白表达水平。结果:Cos显著降低MG36细胞增殖活力,且其抑制作用呈浓度和时间依赖性(P<0.05)。Cos显著降低MG36细胞迁移、侵袭能力,提高细胞凋亡率,差异具有统计学意义(P<0.05)。Cos可显著上调MG36细胞的eIF2α、CHOP、PERK蛋白表达水平,上调MG36细胞中LC3B-Ⅱ、Beclin-1蛋白表达水平,下调p62蛋白表达水平,差异均有统计学意义(P<0.05)。Cos显著下调Bcl-2蛋白表达水平,上调Bax、Caspase-3、Cleaved Caspase-3蛋白表达水平,差异具有统计学意义(P<0.05);内质网应激抑制剂牛磺熊去氧胆酸(TUDC)和自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)均可逆转Cos对MG36细胞凋亡相关蛋白的调控作用。结论:Cos通过介导OS细胞内质网应激和自噬促进OS细胞凋亡。

摘要： 目的构建同步测定陈香露白露片中甘草苷、甘草酸铵、橙皮苷、川陈皮素、橘皮素、木香烃内酯和去氢木香内酯含量的HPLC法。方法采用ZORBAX Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液,梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温35°C,检测波长237 nm(检测甘草苷、甘草酸铵、木香烃内酯、去氢木香内酯)、283 nm(检测橙皮苷)、330 nm(检测川陈皮素、橘皮素),进样量10μl,对采集的16批次样品进行7种成分的含量检测。结果甘草苷、橙皮苷、甘草酸铵、川陈皮素、橘皮素、木香烃内酯、去氢木香内酯的线性范围分别为1.110~55.72(r=0.9992)、22.15~1108(r=0.9995)、6.140~307.2(r=0.9995)、1.130~56.25(r=0.9997)、0.3700~18.75(r=0.9982)、0.5200~26.01(r=0.9991)、1.180~58.95(r=0.9999)μg/ml。回收率(n=9)分别为98.71%、98.12%、98.44%、98.22%、99.17%、99.18%、97.93%,RSD分别为0.16%、0.67%、0.57%、0.62%、0.48%、0.56%、0.58%。16批样品中甘草苷、甘草酸铵、橙皮苷、川陈皮素、橘皮素、木香烃内酯、去氢木香内酯的含量分别为0.1250~1.174、2.354~7.426、1.822~27.21、0.0370~1.399、0.0723~0.4433、0.0140~0.1990、0.2207~1.407 mg/g。结论该方法准确性高、重复性好、耐用性强,可用于陈香露白露片的质量控制和评价。

摘要： 目的：建立蒙药木香中木香烃内酯、去氢木香内酯的高效液相色谱含量测定方法. 方法：采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Wondasil C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(65∶35);检测波长为225nm;流速为1.0ml/min,柱温30°C的条件下进行含量测定[1]. 结果：木香烃内酯、去氢木香内酯分别在256.5～1539ng、255.5～1533ng范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系.回归方程为Y=2122.7X-9670.7,r=0.9999、Y=1596.8X-3106.1,r=0.9998,加样回收率为分别为99.71％、99.68％.RSD分别为0.54％、0.60％(n=5). 结论：本法简便、快捷、重复性好,分离度高,结果准确可靠,可为研究蒙药木香及含有木香的复方制剂的质量标准方法的建立提供可靠依据.

摘要： 目的:建立超高效液相色谱法测定香连制剂中木香烃内酯、去氢未香内酯的含量.rn 方法:采用BEH C18色谱柱(50mm×2.1mm,1.7μm),以甲醇-水(40∶60)为流动相,流速0.2mL· min-1,检测波长225nm,柱温30°C,进样量1～2μL.取缺木香的阴性对照样,分别精密吸取对照品溶液、供试品溶液与阴性样品溶液进样,记录色谱图.rn 结果:木香烃内酯和去氢木香内酯线性范围分别为0.0135～0.270μg、0.01441～0.288μg(r＞0.999).不同厂家、相同厂家不同批次的香连制剂中2个成分的含量参差不齐,各剂型间2个成分的含量也存在差距.rn 结论:采用UPLC法测定香连制剂中2个成分的含量,分析速度快,溶剂用量少,重复性好,为香连制剂的质量评价提供参考.

摘要： 为了进一步揭示木香烃内酯和去氢木香内酯在人体内的药代动力学行为，采用平衡透析法，在体外模拟药物与人血浆蛋白结合的过程，并以高效液相色谱法进行测定，进行了这两种成分单独存在和同时存在时的血浆蛋白结合率研究，以期为木香及木香制剂的临床用药提供一定的依据。结果表明单独用药时血浆蛋白结合率明显高于二者协同用药的血浆蛋白结合率，且木香烃内酯和去氢木香内酯的人血浆蛋白结合率是非浓度依赖性的。

摘要： 本研究结合木香烃内酯对人乳腺癌细胞MCF-7凋亡的影响，基于气相色谱质谱联用(GC-MS)技术将细胞代谢组学的方法用于研究木香烃内酯干预乳腺癌细胞MCF-7的机理。研究结果表明，药物具有明显诱导乳腺癌细胞MCF-7凋亡的作用，且具有浓度依赖性。细胞代谢组学分析也发现了相应的代谢差异物，有监督的OPLS-DA结果显示，对照组和加药组呈现明显的分组，R2Y=0.964,Q2=0.927。与未加药细胞相比，木香烃内酯处理组发现D-Glucose、D-Ribonic acid、L-Proline、Serine、Gbcine等28种对分类有显著贡献的代谢小分子物质。

摘要： 目的:建立川木香顺气丸的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,以川木香中所含的主要药效成分木香烃内酯、去氢木香内酯为指标,对川木香顺气丸进行含量测定.结果:木香烃内酯、去氢木香内酯分别在1.47～47.12、3.26～104.24μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,川木香顺气丸中木香烃内酯和去氢木香内酯的总含量为2.5mg/g.结论:本法操作简便,方法可行,可用于川木香顺气丸中木香烃内酯和去氢木香内酯含量的测定.

摘要： 目的：建立同时测定六味木香丸中鞣花酸、胡椒碱、木香烃内酯和去氢木香内酯含量的方法. 方法：采用WondaSil(R)C18-WR(4.6×250mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.2％磷酸水溶液(B),采用梯度洗脱(0～12min,20％～28％A;12～15min,28％A;15～20min,28％～55％A;20min～35min,55％～60％A;35min～45min,60％～65％A),流速为1.0ml/min,柱温为30°C;检测波长为210nm. 结果：鞣花酸、胡椒碱、木香烃内酯和去氢木香内酯的进样量分别在0.2994～1.996μg(r=1)、0.873～5.82μg(r=1)、0.1488～0.992μg(r=0.9999)、0.399～2.66μg(r=0.9998)范围内线性关系良好;平均加样回收率(n=6)分别为101.72％(RSD=2.81％),102.09％(RSD=2.46％),101.70％(RSD=2.68％),97.78％(RSD=2.24％)。 结论：新建立的方法：简便准确,可用于六味木香丸的含量测定和质量控制.

摘要： 目的：测定不同产地木香中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量.方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为Comatex C18(250mm×4.6mm,5μm),以甲醇一水(65∶35)为流动相,检测波长225nm,流速1.0mL·min-1,柱温30°C.结果：木香烃内酯在0.2108～1.2648μg、去氢木香内酯在0.2332～1.3992μg范围内线性关系良好,木香烃内酯、去氢木香内酯回收率分别为100.75％、100.21％.结论：不同产地木香药材中木香烃内酯和去氢木香烃内酯的含量差别较大.

摘要： 目的:考察煨制对川木香中木香烃内酯(Costunolide,COS)和去氢木香内酯(Dehydrocostus lactone,DEH)在人工胃、肠液中的稳定性,及其在大鼠离体胃、小肠、结肠共孵液中的吸附、摄取或降解特征. 方法:采用高效液相色谱法测定川木香煨制前后COS和DEH在人工胃、肠液及大鼠离体胃肠共孵液中的质量浓度,以大鼠离体胃、小肠、结肠与药物共孵的方法考察其物理吸附、摄取或降解参数. 结果:川木香煨制前后COS在人工胃液稳定性较差,平均降解常数分别为0.7580和0.5311,煨制后稳定性有所提高,具统计学意义(P＜0.01);川木香煨制前后COS和DEH在大鼠离体胃、小肠和结肠中的吸附、摄取或降解量(2h)均较大,其中煨制前后COS和DEH在不同部位均有不同程度的差异. 结论:川木香煨制前后COS在人工胃液中均不稳定,煨制后稳定性有所提高;大鼠离体胃、小肠、结肠对川木香煨制前后的COS和DEH均有明显的吸附、摄取或降解,并在不同部位有差异;为川木香煨制前后药效成分的吸收机理研究提供了参考.

摘要： 目的：优选木香的最佳切制工艺。方法：以浸润加水量、浸润时间、干燥时间、切片厚度为考察因素，采用L9(34)正交设计表，测定木香切制饮片中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量，以综合加权评分法确定木香饮片最佳切制工艺。结果：最佳切制工艺为30g药材切成2mm薄片，加0.3倍量水浸润8小时，切片后15小时自然阴干。结论：木香的最佳切制工艺合理可行，可为规范木香饮片质量标准提供参考。

摘要： 目的：优选木香的最佳炮制工艺。方法：以加麸量、煨制温度和煨制时间为考察因素，以挥发油含量、木香烃内酯和去氢木香内酯的含量为评价指标，采用正交设计L9(3 4)，优选麸煨木香的炮制工艺。结果：麸煨木香的最佳炮制工艺为100kg木香片加30kg麦麸，在110～120°C下煨制10min。结论：麸煨木香的最佳炮制工艺合理可行，可为麸煨木香品的生产提供参考。

摘要： 本发明提供了一种提取分离木香烃内酯和去氢木香烃内酯的方法，它是采用高速逆流色谱法进行分离的。本文首次对川木香中木香烃内酯和去氢木香内酯作了高速逆流分离研究。本发明中选择使用的三元体系，可以在15秒内迅速分层，有很高的固定相保留率，虽然溶剂种类少，但是能够有效将上述两种成分有效分离，得到了高纯度的目标化合物，同时因为是采用的毒性极小的石油醚和乙醇，并且分离时间可以在3小时内完成，有机溶剂用量少，对环境污染小，也降低了对操作人员的健康影响。

摘要： 本发明涉及一种制备小白菊内酯的方法，具体涉及以木香烃内酯为原料，经过如下反应步骤合成小白菊内酯：

摘要： 本发明公开了一种大肠杆菌表达菌株，所述大肠杆菌表达菌株含有并能够表达基因AtoB、HMGS、tHMGR、ERG12、ERG8、MVD1、Idi、IspA、TpGAS、CiGAO、AaCPR和CiCOS。本发明还提供了一种在大肠杆菌中生物合成木香烃内酯的方法，所述方法为将前述大肠杆菌表达菌株进行发酵培养，使其生物合成木香烃内酯。本发明的在大肠杆菌中生物合成木香烃内酯的方法，木香烃内酯的产量可达20mg/L，是一种高产木香烃内酯的新的生产途径，为木香烃内酯的大规模工业生产奠定了基础，具有重要的经济价值和社会效益。

摘要： 本发明提供木香烃内酯、去氢木香烃内酯及其衍生物在制备预防和治疗缺氧心肌保护的药物中的应用。本发明通过常压密闭缺氧实验和急性减压缺氧实验模型对木香烃内酯及去氢木香烃内酯的抗心肌缺氧作用进行了研究，结果表明木香烃内酯及其衍生物去氢木香烃内酯具有较好的抗缺氧作用，其作用机制可能通过抗氧化应激损伤来实现。木香烃内酯可保护缺氧小鼠心肌组织中SOD及CAT的活性，增强缺氧机体大脑ROS及自由基清除能力，减少缺氧后ROS导致的小鼠心肌中MDA、H

摘要： 本发明提供了一种提取分离木香烃内酯和去氢木香烃内酯的方法，它是采用高速逆流色谱法进行分离的。本文首次对川木香中木香烃内酯和去氢木香内酯作了高速逆流分离研究。本发明中选择使用的三元体系，可以在15秒内迅速分层，有很高的固定相保留率，虽然溶剂种类少，但是能够有效将上述两种成分有效分离，得到了高纯度的目标化合物，同时因为是采用的毒性极小的石油醚和乙醇，并且分离时间可以在3小时内完成，有机溶剂用量少，对环境污染小，也降低了对操作人员的健康影响。

摘要： 本发明属于化工与制药领域，涉及一种从木香中分离纯化木香烃内酯和去氢木香内酯的方法。木香药材粉碎，加入乙醇温浸，再超声提取，提取液过滤减压回收溶剂，得木香药材浸膏。用甲醇溶解木香药材浸膏，过滤后，进行超临界流体色谱分离，色谱柱为C18色谱柱，流动相为超临界流体，改进剂为甲醇。本发明用超临界二氧化碳为色谱流动相，不使用对环境有危害的有机溶剂，生产过程绿色环保，所得产品有害物质残留低。

摘要： 本发明公开了一种从木香中提取、分离纯化木香烃内酯和去氢木香内酯的方法，涉及提取、分离纯化木香烃内酯和去氢木香内酯技术领域。本发明是以木香药材为原料，经过下述步骤：(1)木香中倍半萜内酯的提取；(2)木香中倍半萜内酯的分离分析；(3)木香中倍半萜内酯的分离纯化；(4)化合物的纯度检测及结构鉴定。用半制备型高效液相色谱进行分离纯化，流动相为甲醇-水，得到2种高纯度的成分，经鉴定分别是木香烃内酯和去氢木香内酯。本工艺过程绿色环保，对环境无严重危害，综合成本低。

摘要： 本发明提供了木香烃内酯和/或去氢木香内酯在制备预防和/或治疗黑色素瘤的药品中的应用，属于生物医药技术领域。本发明中，木香烃内酯和/或去氢木香内酯能够抑制黑色素瘤细胞B16增殖和诱导细胞凋亡，具有抗黑色素瘤的作用。

摘要： 本发明涉及一种制备小白菊内酯的方法，具体涉及以木香烃内酯为原料，经过如下反应步骤合成小白菊内酯：

摘要： 本发明公开了一种具有酸稳定性的木香烃内酯纳米乳及其制备方法和应用。本发明提供了一种载木香烃内酯的纳米乳制剂，其制备原料包括：木香烃内酯、油相、乳化剂、助乳化剂和水。本发明还提供了一种制备载木香烃内酯的纳米乳制剂的方法，包括如下步骤：将木香烃内酯、油相、乳化剂和助乳化剂混匀，然后滴加至水中，得到载木香烃内酯的纳米乳制剂。本发明制备了载木香烃内酯的纳米乳制剂，显著增加了木香烃内酯的溶解度，并改善木香烃内酯对酸、光及热的稳定性。本发明提供的载木香烃内酯的纳米乳制剂适于口服给药(在胃酸环境中更稳定)，从而可以提高机体吸收效率，进而提高对于肝纤维化治疗的效果。