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Cell-based assay for screening cox-2 inhibitors

机译:基于细胞的方法筛选cox-2抑制剂

摘要

A cell-based assay is provided for screening substances for the capacity to inhibit COX-2 activity. The assay utilizes as a screening reagent a cell line which has been engineered to achieve constitutive or inducible expression of COX-2. In one embodiment, the cells express a GTPase-deficient, constitutively-activated mutant form of the α-subunit of protein G12 which induces the production of arachidonic acid and COX-2. Decreased cell proliferation in the presence of test substance indicates that the substance has COX-2 inhibitory activity.
机译:提供了基于细胞的测定法,用于筛选物质抑制COX-2活性的能力。该测定法利用已被工程改造以实现COX-2的组成型或诱导型表达的细胞系作为筛选试剂。在一个实施方案中,细胞表达蛋白G12的α-亚基的GTP酶缺陷型,组成性激活的突变体形式,其诱导花生四烯酸和COX-2的产生。在受试物质的存在下细胞增殖的减少表明该物质具有COX-2抑制活性。

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