Polymerkonjugater av cytokiner, chemokiner, vekstfaktorer, polypeptidhormoner og antagonister derav med preservert reseptorbindingsaktivitet.

摘要

Det tilveiebringes fremgangsmåter for syntese av polymerkonjugater av cytokiner, kjemokiner, vekstfaktorer, polypeptidhormoner og reseptorbindende antagonister derav, hvilke konjugater bibeholder uventet høy reseptorbindende aktivitet. Fremstilling av polymerkonjugater ifølge oppfinnelsens fremgangsmåter reduserer eller unngår sterisk inhibering av reseptor-ligand interaksjoner som vanligvis oppstår ved festing av polymerer på reseptorbindende områder av cytokiner, kjemokiner, vekstfaktorer og polypeptidhorinoner, så vel som til agnostiske eller antagnostiske analoger derav. Oppfinnelsen tilveiebringer videre konjugater og preparater som fremstilles ved slike metoder. Konjugatene ifølge oppfinnelsen bibeholder et høyere nivå av reseptorbindende aktivitet enn de som er fremstilt ved tradisjonell polymerkoblings og som ikke tar sikte på å unngå reseptorbindingsdomener av cytokiner, kjemokiner, vekstfaktorer og polypeptidhormoner. Konjugatene ifølge oppfinnelsen viser også en halveringstid in vivo og in vitro sammenlignet med ikke-konjugerte cytokiner, kjemokiner, vekstfaktorer og polypeptidhormoner. Oppfinnelsen tilveiebringer også sett omfattende slike konjugater og/eller preparater samt metoder for å benytte slike konjugater og preparater i et antall diagnostiske, profylaktiske, terapeutiske og bioprosesserende anvendelser.