ANACETRAPIB AND OTHER CETP INHIBITORS

摘要

Jedinjenje koje ima formulu 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačeno time što:Y je-(CRR1)-;X je izabran iz grupe koju čine -O-, -NH- i -N(C1-C3alkil); Z je -C(=O)-;svako R je nezavisno izabrano iz grupe koju čine H i C1-C2 alkil; B je izabran iz grupe kojučine A1 i A2 , pri čemu A1 ima strukturu:R1 je izabran iz grupe koju čine H, -C1-C3 alkil i -(C(R)2)nA2, pri čemu je -C1-C3 alkil izborno supstituisan sa 1-5 halogena;R2 je izabran iz grupe koju čine H, -C1-C3 alkil, A1, i -(C(R)2)nA2, pri čemu je -C1-C3 alkil izborno supstituisan sa 1-5 halogena;gde je jedan od B i R2 jednak A1; i jedan od B, R1 i R2 je A2 ili -(C(R)2)nA2; tako da jedinjenjeformule I sadrži jednu grupu A1 i jednu grupu A2;A3 je izabran iz grupe koju čine:(a)fenil;(b)5-6-člani aromatični heterociklični prsten koji ima 1-2 heteroatoma nezavisno izabrana od N, S, O i -N(O)-, gde je tačka vezivanja A3 za fenil prsten za koji je vezan A3 - atom ugljenika; i(c)benzoheterocikličan prsten koji sadrži fenil prsten fuzionisan sa 5-članim aromatičnim heterocikličnim prstenom koji ima 1-2 heteroatoma nezavisno izabrana od O, N i -S(O)x, gde je tačka vezivanja A3 za fenil prsten za koji je vezan A3 - atom ugljenika;A2 je izabran iz grupe koju čine:(a)fenil;(b)5-6-člani heterociklični prsten koji ima 1-4 heteroatoma nezavisno izabrana od N, S, O i -N(O)-, i izborno takođe sadrži 1-3 dvogube veze;(c)benzoheterocikličan prsten koji sadrži fenil prsten fuzionisan sa 5-članim heterocikličnim prstenom koji ima 1-2 heteroatoma nezavisno izabrana od O, N i S; i(d)-C5-C6 cikloalkil prsten;gde su svako A3 i A2 izborno supstituisani sa 1-4 supstituišuće grupe nezavisno izabrane od Ra;svako Ra je nezavisno izabrano iz grupe koju čine -C1-C4 alkil, -C2-C4 alkenil, ciklopropil, -OC1-C2alkil, -C(=O)C1-C2alkil, -C(=O)H, -CO2C1-C4alkil, -OH, -NR3R4, - NR3C(=O)OC1-C4 alkil, -S(O)xC1-C2 alkil, halogen, -CN, -NO2 i 5-6-člani heterociklični prsten koji ima 1-2 heteroatoma nezavisno izabrana od N, S i O, gde je tačka vezivanja navedenog heterocikličnog prstena za prsten za koji je Ra veezan - atom ugljenika, pri čemu je navedeni heterociklični prsten izborno supstituisan sa 1-5 supstituišuće grupe nezavisno izabrane od halogena;gde je za jedinjenja u kojima je Ra izabran iz grupe koju čine -C1-C4 alkil, -C2-C4 alkenil, -OC1-C2alkil, -C(=O)C1-C2alkil, -CO2C1-C4alkil, -NR3C(=O)OC1-C4alkil i - S(O)xC1-C2 alkil, alkil grupa iz Ra - izborno supstituisana sa 1-5 halogena i izborno je takođe supstituisana sa jednom supstituišućom grupom koja je izabrana od (a) -OH, (b) -NR3R4, (c) -OCH3 izborno supstituisanom sa 1-3 atoma fluora i izborno takođe supstituisana sa jednom fenil grupom, i (d) fenila koji je izborno supstituisan sa 1-3 grupe nezavisno izabrane od halogena, -CH3, -CF3, -OCH3 i -OCF3;n je 0 ili 1;p je ceo broj od 0-2;x je 0, 1 ili 2; isvako R3, R4 i R5 nezavisno su izabrani od H i -C1-C3 alkil.Prijava sadrži još 16 patentnih zahteva.