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INHIBITOR PROBES FOR IMAGING SODIUM-GLUCOSE COTRANSPORTERS IN HEALTH AND DISEASE

机译:在健康和疾病中为钠葡萄糖共转运蛋白成像的抑制剂问题

摘要

Radiolabeled tracers for binding to sodium/glucose cotransporters (SGLTs), and their synthesis, are provided. The tracers are high-affinity inhibitors of SGLTs, glycosides labeled with radioactive halogens. Also provided are in vivo and in vitro techniques for using the tracers as analytical tools to study the biodistribution and regulation of SGLTs in health and disease, and to evaluate therapeutic interventions. The ability to monitor radiolabel tracer disposition in real time enables the design of new SGLT inhibitors with lower metabolism and higher efficiency.
机译:提供了与钠/葡萄糖共转运蛋白(SGLT)结合的放射性标记示踪剂及其合成。示踪剂是SGLTs(用放射性卤素标记的糖苷)的高亲和力抑制剂。还提供了使用示踪剂作为分析工具来研究SGLT在健康和疾病中的生物分布和调控以及评估治疗干预措施的体内和体外技术。实时监测放射性标记示踪剂的能力使得能够设计出新陈代谢更低,效率更高的新型SGLT抑制剂。

著录项

  • 公开/公告号US2014271474A1

    专利类型

  • 公开/公告日2014-09-18

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 ERNEST M. WRIGHT;JORGE R. BARRIO;

    申请/专利号US201214126395

  • 发明设计人 ERNEST M. WRIGHT;JORGE R. BARRIO;

    申请日2012-06-14

  • 分类号C07H19/01;G01N33/50;C07H15/26;C07H15/207;C07H17/02;

  • 国家 US

  • 入库时间 2022-08-21 16:10:15

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