首页> 外国专利> Glucose-dependent insulinotropic peptide analogs

Glucose-dependent insulinotropic peptide analogs

机译:葡萄糖依赖性促胰岛素肽类似物

摘要

1. The compound having the formula (I): where: R is selected from the group consisting of: (D) Tyr; DesNH-Tyr; (D) Phe; DesNH-Phe; (D) Trp; (D) 3Pya; 2-Cl- (D) Phe; 3-Cl- (D) Phe; 4-Cl- (D) Phe; 2-F- (D) Phe; 3-F- (D) Phe; 3,5-DiF (D) Phe and 3,4,5-TriF (D) Phe; R is Lys or Ala; R is Lys or PEGylated Lys; Y is acyl; n is 1 when R is ( D) Tyr; (D) Phe; (D) Trp; (D) 3Pya; 2-CI- (D) Phe; 3-Cl- (D) Phe; 4-Cl- (D) Phe; 2-F- (D) Phe; 3-F- (D) Phe; 3,5-DiF (D) Phe or 3,4,5-TriF (D) Phe; and n is 0 when R is DesNH-Tyr, (D) Phe or DesNH-Phe; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 2. The compound according to claim 1, where R is (D) Tyr or DesNH-Tyr. 3. The compound according to claim 1, where R is (D) Tyr. 4. The compound according to claim 1, where R is selected from the group consisting of: (D) Phe; DesNH-Phe; 2-Cl- (D) Phe; 3-CI- (D) Phe; 4-CI- (D) Phe; 2-F- (D) Phe; 3-F- (D) Phe; 3,5-DiF (D) Phe and 3,4,5-TriF (D) Phe. 5. The compound according to claim 1, where R is (D) Trp. 6. The compound according to claim 1, where R is (D) 3Pya. 7. The compound of claim 1, wherein R4 is Lys. A compound according to claim 1, wherein R1 is Ala. The compound according to claim 1, where R is Lys. 10. The compound according to claim 1, where R is a pegylated Lys. 11. The compound of claim 1, wherein R4 is Lys-PEG. The compound of claim 1, wherein R4 is Lys-PEG. A compound according to claim 1, wherein R1 is PEGylated Lys, wherein the PEG moiety has a molecular weight of from about 5,000 to about 40,000 Daltons. A compound according to claim 1, wherein R 1 is PEGylated Lys, wherein the PEG moiety has a molecular weight of from about 10,000 to about 30,000 Daltons. A compound according to claim 1, wherein R1 is a pegylated Lys, wherein the PEG moiety has a molecular weight of from about 15,000 to about 25,000 Daltons. The compound according to claim 1, where R is a pegylated Lys, where the PEG moiety has a molecular weight of about 20,000 Daltons.
机译:1.具有式(I)的化合物:其中:R选自:(D)Tyr;和DesNH-Tyr; (D)苯丙氨酸; DesNH-Phe; (D)色氨酸; (D)3Pya; 2-Cl-(D)苯丙氨酸; 3-Cl-(D)苯丙氨酸; 4-Cl-(D)苯丙氨酸; 2-F-(D)苯丙氨酸; 3-F-(D)苯丙氨酸; 3,5-DiF(D)Phe和3,4,5-TriF(D)Phe; R为赖氨酸或丙氨酸; R是Lys或聚乙二醇化的Lys; Y为酰基;当R为(D)Tyr时,n为1; (D)苯丙氨酸; (D)色氨酸; (D)3Pya; 2-CI-(D)苯丙氨酸; 3-Cl-(D)苯丙氨酸; 4-Cl-(D)苯丙氨酸; 2-F-(D)苯丙氨酸; 3-F-(D)苯丙氨酸; 3,5-DiF(D)Phe或3,4,5-TriF(D)Phe;当R为DesNH-Tyr,(D)Phe或DesNH-Phe时,n为0;或其药学上可接受的盐。 2.根据权利要求1的化合物,其中R是(D)Tyr或DesNH-Tyr。 3.根据权利要求1的化合物,其中R是(D)Tyr。 4.根据权利要求1的化合物,其中R选自:(D)Phe;和(R)。 DesNH-Phe; 2-Cl-(D)苯丙氨酸; 3-CI-(D)苯丙氨酸; 4-CI-(D)苯丙氨酸; 2-F-(D)苯丙氨酸; 3-F-(D)苯丙氨酸; 3,5-DiF(D)Phe和3,4,5-TriF(D)Phe。 5.根据权利要求1的化合物,其中R是(D)Trp。 6.根据权利要求1的化合物,其中R是(D)3 Pya。 7.权利要求1的化合物,其中R4是Lys。 3.根据权利要求1的化合物,其中R1是Ala。根据权利要求1的化合物,其中R是Lys。 10.根据权利要求1的化合物,其中R是聚乙二醇化的Lys。 11.权利要求1的化合物,其中R4是Lys-PEG。 2.权利要求1的化合物,其中R4是Lys-PEG。 2.根据权利要求1的化合物,其中R1是PEG化的Lys,其中PEG部分的分子量为约5,000至约40,000道尔顿。 2.根据权利要求1的化合物,其中R 1是PEG化的Lys,其中所述PEG部分的分子量为约10,000至约30,000道尔顿。根据权利要求1的化合物,其中R1是聚乙二醇化的Lys,其中PEG部分的分子量为约15,000至约25,000道尔顿。 2.根据权利要求1的化合物,其中R是聚乙二醇化的Lys,其中PEG部分的分子量为约20,000道尔顿。

著录项

相似文献

  • 专利
  • 外文文献
  • 中文文献
获取专利

客服邮箱:kefu@zhangqiaokeyan.com

京公网安备:11010802029741号 ICP备案号:京ICP备15016152号-6 六维联合信息科技 (北京) 有限公司©版权所有
  • 客服微信

  • 服务号