CONJUGATES OF DISORAZOLES AND THEIR DERIVATIVES WITH CELL-BINDING MOLECULES, NOVEL DISORAZOLE DERIVATIVES, PROCESSES OF MANUFACTURING AND USES THEREOF

摘要

Jedinjenje formule (I) ili (IV)C1 -B1 -A-B2-C2 (I),C1 - B1 -A (IV),gde za (I) i (IV) :A je disorazolni ostatak prema formuli (III)gde:Rio, Rjo, Rkp, Rmp, R28, R30, R31, R32, R33, R34, R35, R36, R38, R40, R41, R42, R43, R44 su vodonik;RIp, Rnp zajedno obrazuju dvostruku vezu ili su nezavisno izabrani iz grupe koju "vodonik, alkoksil";R27, R29 zajedno obrazuju dvostruku vezu ili eposkid (oksiran);R37, R39 zajedno obrazuju dvostruku vezu ili epoksid (oksiran);R25, R26 su nezavisno jedan od drugog izabrani iz grupe koju čine: "alkil" koji je opciono supstituisan kao alkil grupa sa 1, 2 ili 3 supstituenta nezavisno izabrana jedan od drugog iz grupe koju čine "alkil, cikloalkil, cikloalkil-alkil, aril, heteroaril, aril-alkil, heteroaril-alkil, heterociklil, heterociklil-alkil, alkilsulfonil, arilsulfonil, aril-alkilsulfonil, -F, -Cl, -Br, -I, -N3, -NO2, =O, =S, =S(O)2, hidroksil, acetil, karboksil, karboksilestar, amid, karbonat, karbamat, ostaci alfa-amino kiselina, ostaci beta-amino kiselina, alkoksil, amino, hidroksilamino, mono-alkiiamino, di-alkiiamino, hidrazinil, cijano, cijano-alkii, sulfhidril, disulfidilatkil i/ili alkil-sulfidil";B1 i/ili B2 su nezavisno jedan od drugog izabrani iz grupe koju čine "vezujuća grupa ostatkadikarbonske kiseline, sukcinii, glutaril";C1 i/ili C2 su nezavisno jedan od drugog izabrani iz grupe koju čine "LHRH, [D-Lys6] LHRH, somatostatin, somatostatin analozi, humani albumin iz seruma (HSA)";o je 1 ili 2; p je 1 ili 2;gde izraz "alkil" uključuje aciklične zasićene, delimično nezasićene ili zasićene ugljovodonike koje imaju C1-C12 ugljenikove atome, koji mogu biti ravnolančani ili razgranati i mogu sadržati jednu ili više dvostrukih veza i/ili jednu ili više trostrukih veza; ' gde se izraz "alkoksil" odnosi na radikale u kojima "alkil", "cikloalkil", "cikloalkil-alkil", "aril", "arilalkil", "heteroaril", "heteroaril-alkil", "heterociklil" i/ili "heterociklil-alkil" grupa je vezana preko atoma kiseonika (-O-grupa).Prijava sadrži još 16 patentnih zahteva.