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NOVEL RADIOLABELLED COMPOUNDS FOR DIAGNOSIS OR TREATMENT OF PROSTATE-SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN-EXPRESSING CANCER
NOVEL RADIOLABELLED COMPOUNDS FOR DIAGNOSIS OR TREATMENT OF PROSTATE-SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN-EXPRESSING CANCER
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机译：新型放射性标记化合物可诊断或治疗前列腺特异性膜抗原表达癌
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This application relates to compounds of Formula I. R1a, R1b and R1c is –CO2H, –SO2H, –SO3H, –SO4H, –PO2H, –PO3H or –PO4H. R2 is a linker, e.g. butylene. R3 is a linkage, e.g.–O–, –S–, -S(O)-, S(O)2-, –NHC(O)–, –C(O)NH–, or 1,2,3-triazole. R4 is –(CH2)0-3CH(R7)(CH2)0-3– wherein R7 is -(CH2)5CH3 or certain aromatic fused-ring systems. R5 and R6 are hydrogen or methyl. Each Xaa1 (if present) is an amino acid. RX is a radiolabeling group, e.g.: a radiometal chelator optionally bound by a radiometal; an aryl substituted with a radioisotope; a prosthetic group containing a trifluoroborate; or a prosthetic group containing a silicon-fluorine-acceptor moiety. The compounds may be useful for imaging prostate-specific membrane antigen (PSMA)-expressing tissues or for treating PSMA-expressing diseases (e.g. cancer).
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机译：本申请涉及式I化合物。R 1a ，R 1b 和R 1c 为–CO 2 H ，–SO 2 H，–SO 3 H，–SO 4 H，–PO 2 H，– PO 3 H或–PO 4 H。 R 2 是一个链接器，例如丁烯。 R 3 是一个链接，例如–O –，– S –，-S（O）-，S（O） 2 -，– NHC（O）–， –C（O）NH–或1,2,3-三唑。 R4是–（CH 2 ） 0-3 CH（R 7 ）（CH 2 ） 0-3 –其中R 7 是-（CH 2 ） 5 CH 3 或某些芳族稠环系统。 R 5 和R 6 是氢或甲基。每个Xaa 1 （如果存在）都是氨基酸。 R X 是一个放射性标记基团，例如：放射性金属螯合剂，可选地与放射性金属结合;被放射性同位素取代的芳基;含有三氟硼酸酯的辅基;或含有硅氟受体部分的修复基团。所述化合物可用于使表达前列腺特异性膜抗原（PSMA）的组织成像或用于治疗表达PSMA的疾病（例如癌症）。
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