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NOVEL RADIOMETAL-BINDING COMPOUNDS FOR DIAGNOSIS OR TREATMENT OF PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN-EXPRESSING CANCER

机译:用于诊断或治疗前列腺特异膜抗原表达癌的新型放射线结合化合物

摘要

This application relates to compounds of Formula (I-a) or Formula (I-b), or is salts or solvates thereof. R1 is —(CH2)5CH3 or comprises 2-4 fused benzene rings. R2 is I, Br, F, Cl, H, OH, OCH3, NH2, NO2 or CH3. R3 is a peptide-bonded glycine, aspartate or glutamate or is glutamate peptide bonded through Cdelta. L is —CH2NH—, —(CH2)2NH—, —(CH2)3NH—, or —(CH2)4NH—. R4 is a radiometal chelator optionally bound by a radiometal. Variable ‘n’ is 1-3. The compounds may be useful for imaging prostate specific membrane antigen (PSMA)-expressing tissues or for treating PSMA-expressing diseases (e.g. cancer).
机译:本申请涉及式(I-a)或式(I-b)的化合物,或其盐或溶剂化物。 R1是-(CH2)5CH3或包含2-4个稠合苯环。 R 2是I,Br,F,Cl,H,OH,OCH 3,NH 2,NO 2或CH 3。 R 3是肽键结合的甘氨酸,天冬氨酸或谷氨酸或是通过Cdelta键合的谷氨酸肽。 L为-CH 2 NH-,-(CH 2)2 NH-,-(CH 2)3 NH-或-(CH 2)4 NH-。 R 4是任选地被放射性金属结合的放射性金属螯合剂。变量“ n”为1-3。所述化合物可用于使表达前列腺特异性膜抗原(PSMA)的组织成像或用于治疗表达PSMA的疾病(例如癌症)。

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