由二醇或卤代醇制备顺式-1-氨基-2-链烷醇的区域专一性方法

摘要

由1，2-茚二醇或2-卤代-1-茚醇合成顺式-1-氨基-2-茚醇的任何对映体或所述对映体的混合物的区域选择性方法，所述方法基本上保持了1，2-茚二醇在C-2位上碳氧键的立体化学的完整性，其中该方法包括步骤：(a)将1当量的1，2-茚二醇混入溶剂中，所述溶剂选自烷基腈或芳基腈；(b)将至少大约1.5当量的酸加到混合物中，所述酸选自强质子酸或路易斯酸或有机酸，然后将所得混合物的温度保持在约-70℃至约30℃之间；时间为约0.25小时至约6.0小时之间；(c)加入过量的水进行水解，搅拌约0.5小时至约8.0小时，温度为约25℃至约80℃，基本上得到顺式-1-氨基-2-茚醇。