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一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法

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本发明涉及一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法。主要解决目前合成方法中原料不易得，路线较长，反应操作不便，后处理困难等技术问题。本发明以简单易得的原料丁烯1，2-二醇为原料，伯羟基先经硅醚保护后再与磺酰氯反应得到相应的磺酸酯，脱除硅醚保护并在1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一烯-7(DBU)为碱的条件下与芳基异氰酸酯反应，一步得到相应的-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮，本发明工艺选择合理，原料简单易得，收率高，易于放大，适于合成各类取代的3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮。

著录项

公开/公告号CN101429171B

专利类型发明专利
公开/公告日2011-07-20

原文格式PDF
申请/专利权人天津药明康德新药开发有限公司;上海药明康德新药开发有限公司;
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申请/专利号CN200710094203.1
发明设计人熊剑;武凯洋;唐雅娟;马汝建;陈曙辉;李革;
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申请日2007-11-06
分类号
代理机构上海浦东良风专利代理有限责任公司;
代理人张劲风
地址 300457 天津市天津经济技术开发区黄海路111号
入库时间 2022-08-23 09:07:13

法律信息

法律状态公告日

法律状态信息

法律状态
2012-03-07

专利实施许可合同备案的生效 IPC(主分类):C07D 263/22 合同备案号:2012310000004 让与人:上海药明康德新药开发有限公司|天津药明康德新药开发有限公司受让人:上海合全药物研发有限公司发明名称:一种3-芳基-4-乙烯基?唑啉-2-酮的合成方法公开日:20090513 授权公告日:20110720 许可种类:独占许可备案日期:20120109 申请日:20071106

专利实施许可合同备案的生效、变更及注销
2011-07-20

授权

授权
2010-07-14

实质审查的生效 IPC(主分类):C07D 263/22 申请日:20071106

实质审查的生效
2009-05-13

公开

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1. 一种3-芳基-4-乙烯基噁唑啉-2-酮的合成方法 [P] . 中国专利： CN101429171B . 2011.07.20
2. 从芳基甘氨酸制备4-芳基-2-全氟代烷基-3-噁唑啉-5-酮的制造方法 [P] . 中国专利： CN1132749A . 1996-10-09
3. PROCEDURE FOR THE ELABORATION OF COMPOUNDS OF 4- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -BENZIMIDAZOL-2-ONA, 5- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -3,4-DIHIDRO-1H-QUINAZOLIN -2-ONA, 5- (3-AMINO-2-HIDEOXI-PROPILOXI) - (1H) (3H) -QUINA-ZOLIN-2,4-DIONA, 7- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) - 2 (3H) -BENZOXAZOLONE, 5- (3-AMINO-2-HYDROXY-PROPYLOXI) -1,2,3,4-TETRAHYDRO-2,3-DIOXO-QUINOXAZOLINE, 8- (3-AMINO-2-HYDROXY- PROPILOXI) -2,3-DIHIDRO-4-H-BENZ (5,6) OXAZIN-3-ONA AND 7- (3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI) -4H-1,3-BENZOXAZIN-2 (1H ) ONA [P] . AR215643A1 . 1979-10-31

机译：制备4-（3-氨基-2-二羟基苯丙酸）-苯并咪唑-2-ONA，5-（3-氨基-2-二羟基苯丙酸--3,4-二己基-1H-喹唑啉的化合物的程序-2-ONA，5-（3-AMINO-2-HIDEOXI-PROPILOXI）-（1H）（3H）-QUINA-ZOLIN-2,4-DIONA，7-（3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI）- 2（3H）-苯并恶唑啉酮，5-（3-氨基--2-羟基-丙氧基）-1,2,3,4-四羟基-2,3-二氧-喹诺唑啉，8-（3-氨基--2-羟基- PROPILOXI）-2,3-二己基-4-H-BENZ（5,6）OXAZIN-3-ONA和7-（3-AMINO-2-HIDROXI-PROPILOXI）-4H-1,3-BENZOXAZIN-2（1H ）ONA
4. (54) Title: PESTICIDAL MIXTURES (57) Abstract: The present invention relates to an agrochemical mixture for increasing the health of a plant, comprising as active ingredients 1) a herbicidal compound (I) selected from the group consisting of: (i) Benzoic acids, selected.from chloramben, dicamba and 2,3,6-TBA; (ii) Pyridine carboxyiic acids, selected from clopyralid, fluroxypyr, picloram and triclopyr; (iii) Quino-line carboxyiic acids, selected from quinclorac and quinmerac; (iv) benazolin-ethyl; and 2) a fungicidal compound (II) selected from the group consisting of N-(3",4",5"-trifluorobiphenyl-2-yl)- 3-difluoromethyH -memyi-lH-pyrazole-4-carboxamide (common name: fluxapyroxad), N-2-(4"-trifluoromemylthio)-biphenyi-3-difluoromethyl-l -methyi-1 H-pyrazole-4-carboxamide, -N-(3",4"-dichloro-5-fiuorobiphenyl-2-yl)-3-difluoromethyl-l-memylpyrazoIe-4-carboxamide (common name: bixafen), N-2-(l,3-dirnethylbutyl)-phenyI-l,3-dimethyl-5-fluoro-l H-pyrazole-4-carboxamide (common name: penflu [P] . IN2012MN01302A . 2012-08-24

机译：（54）标题：杀虫剂混合物（57）摘要：本发明涉及一种用于提高植物健康的农药混合物，其包含作为活性成分的1）除草化合物（I），所述除草化合物（I）选自：（i）苯甲酸，选自苯甲酰胺，麦草畏和2,3,6-TBA; （ii）吡啶羧酸，选自氯吡咯烷酮，氟草烟，吡咯烷和三氯吡喃; （iii）喹喹啉羧酸，选自喹克洛拉和喹美拉克; （iv）苯那唑啉-乙基; 2）选自N-（3″，4″，5″-三氟联苯-2-基）-3-二氟甲基H-memyi-1H-吡唑-4-甲酰胺的杀真菌化合物（II）（俗称：fluxapyroxad），N- [2-（4“-三氟甲硫基）-联苯菲基] -3-二氟甲基-1-甲基-1 H-吡唑-4-羧酰胺，-N-（3”，4“-二氯-5-氟联苯基-2-基）-3-二氟甲基-1-甲基吡唑基-4-羧酰胺（通用名称：比沙芬），N- [2-（1,3-丁乙基丁基）-苯基] -1,3-二甲基-5-氟-l H-吡唑-4-羧酰胺（通用名称：penflu
5. PROCEDURE FOR THE ELABORATION OF COMPOUNDS REPLACED BY (3-AMINO-2-HYDROXY-PROPYLOXI) OF BENZIMIDAZOLE-2-ONA, 2- (3H) -BENZOXAZOLONE, (1H) (3H) -QUINAZOLIN-2,4-DIONA, 3,4-DIHYDRO-1H-QUINAZOLIN-2-ONA, 1,2,3,4-TETRAHYDRO-2,3-DIOXO-QUINAZOLINE, 2,3-DIHYDRO-4H-BENZE (5,6) OXAZIN-3- ONA AND 4H-1,3-BENZOXAZIN-2 (1H) -ONA [P] . AR214869A1 . 1979-08-15

机译：苯并咪唑-2-ONA，2-（3H）-苯并恶唑啉，（1H）（3H）-喹那唑啉-2,4-二酮，（3-氨基--2-羟基-丙氧基）取代的化合物的合成程序，4-二氢-1H-喹哪啉-2-ONA，1,2,3,4-四氢-2,3-二氧代喹啉，2,3-二氢-4H-苯并（5,6）恶嗪-3-ONA和4H-1,3-BENZOXAZIN-2（1H）-ONA