紫杉醇和免疫增强剂胞壁酰二肽共轭物的制备及用途

摘要

本发明涉及一类紫杉醇与胞壁酰二肽(胞壁酰丙胺酰异谷胺酰胺)的共轭物及其制备方法。本发明针对目前紫杉醇药物水溶性差造成制剂困难、临床上使用剂量限制性毒性、多药耐药性以及骨髓抑制等缺点，首次提出强效免疫增强剂胞壁酰二肽衍生物与化疗药物紫杉醇共轭，可兼有多功能免疫增强和化学治疗的新思路，同时这类前药也会改善紫杉醇的水溶性。本发明应用固相化学和液相化学结合的方法实现了紫杉醇和胞壁酰二肽的共轭。