一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法

摘要

本发明公开了一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法，本发明以4‑甲基‑1‑(苯基甲基)‑3‑哌啶酮(TOF15)为原料，通过生物催化得到手性的中间体TOF20‑A，再进行甲基化反应得到中间体TOF25‑A，也即游离的(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺，中间体TOF25‑A可进一步成盐酸盐而得到(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐(TOF30)。本发明是一种成本低、收率高、对环境友好的合成技术，适合大规模工业化生产，具有巨大的市场应用价值。