一种适合工业化生产的盐酸苯达莫司汀制备方法

摘要

本发明提供了一种盐酸苯达莫司汀的合成方法，该方法利用合适的溶剂去除氯化反应残余的氯化亚砜，水解反应完后蒸除部分反应液后加水析晶，能够明显减少杂质的生成，提升产品的纯度和改善产品的颜色。采用本发明方法无需精制步骤以及脱色操作就能够在实验室规模以及生产放大规模均能制备得到纯度达到99.6%以上，单杂在0.3%以内的纯白色盐酸苯达莫司汀产品，经重结晶精制后产品纯度能达到99.8%，单杂在0.1%以内，符合国家要求的化学原料药质量要求，能够为注射用盐酸苯达莫司汀研究和生产提供质量合格的原料药。该方法反应条件温和，操作安全、简便，适合工业化放大生产。