一种卡贝缩宫素杂质Gly9-OH的制备方法

摘要

本发明提供了卡贝缩宫素杂质Gly9‑OH的制备方法，采用固相合成和液相合成结合合成主链树酯。采用2‑CTC Resin，Boc‑Tyr(Me)‑OH,Fmoc‑Ile‑OH,Fmoc‑Gln(X)‑OH,Fmoc‑Asn(X)‑OH、Fmoc‑Cys((CH2)3COOtBu)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH和Fmoc‑Leu‑OH作为起始原料参与合成树脂主链，通过裂解获得粗肽纯度高于95％。通过液相缩合接上H‑Gly‑OBzl得到带保护基的直链肽杂质，再脱掉Boc、Trt和tBu并关环得到环化中间肽，最后氢化脱苄基得到Gly9‑OH粗品，纯化后得到纯度大于99.5％的产品，收率大于60％。