布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用

摘要

本发明公开了一种布洛芬阿魏酸酯的合成方法及其在制备免疫抑制药物中的应用，将布洛芬，无水二氯甲烷及吡啶在室温搅拌下缓慢滴加SOCl2的CH2Cl2溶液，油浴温度55‑65℃回流2小时，旋干得到浅黄色固体，加入无水二氯甲烷得到洛芬酰氯的CH2Cl2溶液；将阿魏酸，四氢呋喃和无水二氯甲烷，冰水浴冷至5℃，滴加三乙胺，搅拌下缓慢滴加布洛芬酰氯的CH2Cl2溶液，冰水浴下持续搅拌反应2 h，TLC跟踪检测反应，得到布洛芬阿魏酸酯。本发明提供的布洛芬阿魏酸酯通过MTT法检测进行初步的体外抗肿瘤活性测试。结果表明，FI对MCF‑7细胞、HepG2细胞在50‑400μmol/L范围内的抑制作用优于布洛芬。