细胞外调节蛋白激酶探针及其制备方法与应用

摘要

本申请提供了一种如式I所示的细胞外调节蛋白激酶探针，该结构上的A环能够专一靶向性地与ERK1/2激酶结构外侧的非活性位点第178位半胱胺酸共价结合，能够有效靶向ERK1/2；且该细胞外调节蛋白激酶探针不会抑制ERK1/2与ATP结合的能力与激酶活性，但通过其对ERK1/2具有靶向性，为靶向ERK激酶的蛋白质修饰与标记研究提供小分子导向基团，提高抑制剂对细胞外调节蛋白激酶的药物敏感度，为细胞外调节蛋白激酶抑制剂提供探针，引导细胞外调节蛋白激酶抑制剂能够靶向作用于细胞外调节蛋白激酶位点，使抑制剂发挥作用，提高效果。