一种盐酸拉贝洛尔的制备方法

摘要

本发明提供了一种盐酸拉贝洛尔的制备方法，属于医药技术领域。本发明提供的制备方法，以5‑卤代乙酰基水杨酰胺作为起始原料与苄胺进行亲核取代反应，然后与3‑卤代丁基苯进行亲核取代反应(或者是与3‑羟基丁基苯和对甲基苯磺酰氯酯化反应产物进行胺酯交换反应)，再进行催化氢化反应反应后成盐，得到盐酸拉贝洛尔。本发明提供的制备方法，采用苄胺替代二苄胺，原料的原子利用率高、对环境友好，体现了绿色化学的原子经济性；胺酯交换反应选择性高，所得产物直接用于下一步反应；采用一步法脱除保护剂和还原羰基缩短了工艺路线；制备方法操作简便且稳定性和可控性高，生产成本高，产率高，适宜工业化生产。