一种前药激活化合物、前药体系及其制备方法和应用

摘要

本发明提供一种前药激活化合物，其特征在于，所述前药激活化合物包括多肽片段，以及通过化学键连接在所述多肽片段上的四嗪基团和疏水基团；所述多肽片段的氨基酸中至少有一个磷酸化的酪氨酸。本发明提供的前药激活化合物具有靶向性和专一性，能够在肿瘤细胞内快速高效地累积并原位自组装形成纳米组装体，进而高效特异性地激活反式环辛烯改性的抗肿瘤前药；本发明的前药激活化合物及前药体系生物相容性好，无系统毒性。所述前药激活化合物的制备方法中采用固相合成法，操作简单，得到的产物化学纯度高，总产率高。