一种活性天然产物Solanoeclepin A的中间体SA-01及其制备方法

摘要

本发明涉及一种对土豆孢囊线虫的孵化过程具有极强诱导活性的天然产物Solanoeclepin A的GE环系中间体SA‑01的制备方法，包括以下步骤：以香叶醇乙酸酯为起始原料，依据文献报道方法快速合成SA‑03，SA‑03通过与苯基亚磺酸钠发生SN2取代反应后，以碳酸钾脱除乙酰基保护得到化合物SA‑05；化合物SA‑05通过活性二氧化锰氧化、HWE反应延长碳链、过量的DIBAL‑H还原，得到双烯丙醇化合物SA‑08；化合物SA‑08再依次经过Charette配体诱导的化学选择性的不对称环丙烷化反应以及底物手性诱导的不对称Staudinger环加成反应最终完成中间体化合物SA‑01合成。本发明的制备方法新颖、原料易得、操作简单，产物的产率高，易于大量制备。