大黄素及其三甲氧基衍生物在制备抗糖脂代谢紊乱药物中的应用

摘要

本发明公开了大黄素及其三甲氧基衍生物在制备抗糖脂代谢紊乱药物中的应用。本发明合成得到了结构稳定、纯度较高的三甲氧基大黄素，通过非酶糖基化实验检测二者的降糖效果；通过油酸诱导的HepG2细胞高脂模型检测降脂效果；以参与糖尿病发生、发展的主要因素之一晚期糖基化终末产物AGES诱导HepG2细胞构建高脂模型，并通过该模型检测降脂效果。结果表明，大黄素及三甲氧基大黄素均对AGES的生成具有较强的抑制作用，并显著抑制由油酸和AGES诱导HepG2细胞的总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白含量的升高以及高密度脂蛋白含量的降低，且三甲氧基大黄素表现出更好的药理作用，接近甚至超过洛伐他汀。因此，大黄素和三甲氧基大黄素可作为治疗糖脂代谢紊乱的潜在药物。