卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂

摘要

本发明涉及卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂，具体涉及卡巴他赛弱碱性衍生物的合成和包含该衍生物的脂质体制剂及其在药物递送系统中的应用，属医药技术领域。所述的卡巴他赛弱碱性衍生物是将卡巴他赛与弱碱性中间体通过酯键连接，酯键可以利用体内酯酶的作用进行断裂，释放出活性药物。其结构通式如下：其中，连接基为C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基或苯基；[N]为N‑甲基哌嗪基、哌啶基、4‑(1‑哌啶基)哌啶基、吗啉基、四氢吡咯基或其它叔胺结构。本发明卡巴他赛弱碱性衍生物可以制备成脂质体制剂。该脂质体制剂具有载药量高、包封率高、稳定性好等特点。注射给药后，可大大提高药物在体内的循环时间，增加药物在肿瘤部位的蓄积量，提高抗肿瘤效果和耐受剂量。。