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一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及生物医药技术领域,具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用,具有通式Ⅰ所示结构:本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构,利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系,在β‑咔啉3位引入醛基,与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应,获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等,也适用于线粒体靶向的荧光探针,可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞,从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像,并在特定波长光照射后产生单线态氧,从而有效杀伤肿瘤细胞,可用于肿瘤诊断治疗一体化。

著录项

  • 公开/公告号CN111875604B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-11-12

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 南通大学;

    申请/专利号CN202010798323.5

  • 申请日2020-08-11

  • 分类号C07D471/04(20060101);C07D519/00(20060101);C09K11/06(20060101);G01N21/64(20060101);A61K49/00(20060101);A61K41/00(20200101);A61P35/00(20060101);

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  • 地址 226019 江苏省南通市崇川区啬园路9号

  • 入库时间 2022-08-23 12:47:22

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