一种靶向趋化因子受体CXCR4的小分子类PET显像剂

摘要

本发明为一种靶向趋化因子受体CXCR4的小分子类PET显像剂及其制备方法，本发明设计合成了带有伯胺功能基团的新型CXCR4小分子拮抗剂AMD3465‑NH2，AMD3465‑NH2进一步与SFB反应，并用64Cu进行放射化学标记，得到高放化纯度的PET显像剂(64Cu)‑AMD3465‑SFB，该显像剂稳定性与水溶性好，体内血液清除快，主要经肾脏和肝脏代谢，在趋化因子受体CXCR4阳性表达的4T1荷瘤Balb/c鼠中摄取明显，肿瘤病灶部位显像对比度高，肿瘤分辨能力强，而且肿瘤是特异性摄取。这些实验结果说明(64Cu)‑AMD3465‑SFB在进行肿瘤PET显像方面具有很好的临床应用开发前景。