一种克服EGFR耐药突变的小分子化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明属于化学医药领域，具体涉及一种克服EGFR耐药突变的小分子化合物，其通式如下：本发明中的小分子化合物在体外对EGFR^T790M突变的H1975细胞株具有良好的抑制效果，部分分子对H1975的半数抑制浓度达到了纳摩尔级水平；毒性较小，对H1975以外的大部分细胞株的IC₅₀均在10μM以上，展现了良好的选择性；没有直接抑制EGFR的活性，能够避免因EGFR发生耐药突变而导致的化合物耐药，为开发新一代克服EGFR^T790M耐药的小分子靶向药物的制备提供了新的有效选择，具有很好的开发前景。