一种含丙氨酸的首尾环肽合成方法

摘要

本发明涉及包含丙氨酸的首尾环肽合成方法，其包括以下步骤：1)选择固相合成树脂；2)首先将Fmoc‑Asp(OH)‑OAll与固相合成树脂偶联，然后按照Fmoc/tBu固相合成策略，得到NH2‑Asp‑(固相合成树脂)‑OAll，并依次偶联肽序中的氨基酸残基得到NH2‑AAn‑Asp‑(固相合成树脂)‑OAll；3)固相脱除保护基All，得到NH2‑AAn‑Asp‑(固相合成树脂)‑OH；4)固相条件下，步骤3)得到的多肽长链的首尾氨基酸进行首尾缩合环化；5)将步骤4)得到的产物裂解固相合成树脂，制备中间体环肽粗肽；6)将中间体环肽粗肽在脱羧酶的作用下脱除末端天冬氨酸的侧链羧基，得到成品。