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一种坦螺旋霉素(17-AAG)中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种坦螺旋霉素(17‑AAG)中间体的制备方法,其包括以下步骤:S1、将化合物(Ⅰ)与化合物(Ⅱ)混合后,加入适量催化剂、硅烷试剂及有机碱溶液,充分搅拌后于常温条件下反应8~20h,通过羟醛反应得化合物(Ⅲ);S2、待反应完全后使用分离柱过滤并洗涤分离后得浓缩液,向浓缩液中加入适量有机醇溶液及三氟乙酸溶液,回流30~60min,冷却至室温,析出白色固体,过滤后得滤饼;S3、将滤饼使用有机醇溶液洗涤,并干燥。通过本发明所揭示的坦螺旋霉素(17‑AAG)中间体的制备方法,能够显著地降低制备成本,并具有合成工艺简单、收率高、纯度高的技术优势。

著录项

  • 公开/公告号CN108358884B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-04-06

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 无锡富泽药业有限公司;

    申请/专利号CN201810236344.0

  • 申请日2018-03-21

  • 分类号C07D319/12(20060101);

  • 代理机构11400 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙);

  • 代理人高之波;储振

  • 地址 214000 江苏省无锡市惠山经济开发区惠山大道1699号C50302、C50306、C50308、C50310

  • 入库时间 2022-08-23 11:38:13

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