O-2-叔丁氧羰基氨基乙基-N-芴甲氧羰基-L-酪氨酸的合成方法

摘要

本发明涉及一种O‑[2‑[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]‑N‑[芴甲氧羰基]‑L‑酪氨酸的合成方法。主要解决目前合成方法存在的放大生产成本高的技术问题。本发明合成步骤：L‑酪氨酸苄酯对甲苯磺酸盐在1，4‑二氧六环和水里，加入碳酸氢钠和Cbz‑Cl，得到化合物1，产物无需提纯；化合物1与N‑Boc溴乙胺溶于DMF中，加入碳酸钾和四丁基碘化铵反应，得到化合物2可在乙醇里打浆提纯；化合物2溶于四氢呋喃中，加入钯炭，常压氢化，然后直接向其中加入碳酸氢钠水溶液和Fmoc‑Osu室温反应，处理所得粗品混合溶剂里打浆，过滤得到目标产物。