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法尼酯X受体激动剂

摘要

本发明涉及一种法尼酯X受体激动剂。本发明公开了一种如下式所示的化合物:本发明化合物OBN‑DAS对FXR有激动作用,EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平,并显著改善肝纤维化评分,治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平,并显著改善肝脏病理NASH评分,治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑DAS导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。

著录项

  • 公开/公告号CN109021056B

    专利类型发明专利

  • 公开/公告日2021-03-09

    原文格式PDF

  • 申请/专利权人 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司;

    申请/专利号CN201710433109.8

  • 发明设计人 袁建栋;黄仰青;隋巍峰;

    申请日2017-06-09

  • 分类号C07J41/00(20060101);C07H19/16(20060101);C07H1/00(20060101);A61K31/7076(20060101);A61K31/56(20060101);A61P9/12(20060101);A61P1/12(20060101);A61P1/16(20060101);

  • 代理机构

  • 代理人

  • 地址 215123 江苏省苏州市工业园区星湖街218号纳米科技园C25栋

  • 入库时间 2022-08-23 11:34:35

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