达沙替尼脂质体制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种达沙替尼脂质体制剂及其制备方法。本发明提供的达沙替尼脂质体制剂的生物相容性好、可进行靶向性修饰、可实现达沙替尼的缓控释，有利于在较长时间内维持较高的血药浓度，改善药物分布，提高药物的生物利用度。本发明利用达沙替尼具有较好的亲脂性，可以以分子形式通过磷脂双分子层，进入内水相这一特性；脂质体内水相中pH较低，达沙替尼分子结合氢离子形成达沙替尼离子，进而与铵盐溶液中的阴离子形成不溶性盐，使得内水相中的达沙替尼不会扩散到外水相中，从而达到将达沙替尼稳定包封在脂质体内水相中的目的；并提高了包封率、存储稳定性以及获得良好的体外缓释效果。