作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸和类似物及其应用

摘要

公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体及其作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性LAT1/4F2hc底物，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示快速吸收和保留。还公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法，以及使用所述化合物治疗治疗恶性肿瘤的方法。当在体内施用于对象时，所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示选择性吸收，并在恶性肿瘤细胞内累积。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体对多种肿瘤类型显示细胞毒性。