一种用于制备抗肾纤维化药物和/或抗慢性肾病药的β-咔啉化合物的制备工艺及其应用

摘要

本发明公开了一种β‑咔啉化合物的制备工艺以及该制备工艺制备的β‑咔啉化合物在制备抗肾纤维化药物和/或抗慢性肾病药中的应用，其中，制备工艺包括以下步骤：1)将1‑吡啶‑6‑甲氧基‑β‑咔啉、取代溴苯和对甲苯磺酸混合溶于有机溶剂中，加热搅拌得混合物A；2)将混合物A与多聚甲醛接触反应得到1‑吡啶‑6‑甲氧基‑9‑(取代苄基)‑β‑咔啉。本发明提供的β‑咔啉化合物的制备工艺，一锅法直接合成N‑苄基β‑咔啉化合物，反应条件温和，产物收率良好，为目标化合物提供了新的制备途径，并且生产成本有效降低，原料更加稳定且来源广泛，更加适合大规模生产。