多西他赛亚油酸酯及其脂肪乳剂和应用

摘要

本发明涉及多西他赛亚油酸酯的合成，具有式(I)所示的结构，并提供一种含有多西他赛亚油酸酯的脂肪乳剂及其应用。本发明公开了所述化合物的合成方法，是由多西他赛与亚油酸通过酯化反应得到，借助亚油酸有效地靶向肿瘤区域。同时多西他赛亚油酸酯脂溶性增强，适宜制备成水包油型脂肪乳剂。所述的脂肪乳剂包含多西他赛亚油酸酯以及作为辅料的注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、电位调节剂、抗氧剂、等渗调节剂、pH调节剂和注射用水。本发明制备得到的脂肪乳剂载药量大、包封率高、性质稳定，同时在体内具有长循环效果，药效显著，适于工业化生产和临床应用。