阿韦苄酯化合物及其制备方法和以该化合物制备阿韦莫哌的工艺

摘要

本发明公开了(+)-(3R，4R)-[[2S-[[4-(3-羟基苯基-3，4-二甲基-1-哌啶基)-甲基]-1-氧代-3-苯丙基]氨基]乙酸取代苄酯化合物及其制备方法和以该化合物制备阿韦莫哌的新工艺。本发明的新工艺方法是将原专利方法“一条链式”的合成改变为“两条链”分别制备，总合成步骤明显缩短，合成成本明显降低，约是原专利方法的二分之一左右，在价格方面更具有市场竞争力。同时新工艺的合成反应条件温和，合成操作步骤简单，各步反应不需要特定的低温、绝对无水等条件进行操作，更适合进行工业化生产。