小檗碱及其衍生物作为己糖胺酶抑制剂的应用

摘要

本发明公开一种小檗碱及其衍生物作为己糖胺酶的抑制剂的应用，所述己糖胺酶抑制剂的结构通式如Ⅰ或Ⅱ所示，在筛选的所有35个化合物中，小檗碱及其衍生物对己糖胺酶OfHex1均表现出一定的抑制活性，特别的，Sysu‑00021和Sysu‑00679对OfHex1酶的抑制率分别为76％和79％，抑制常数Ki分别为2μM和1.8μM。对化合物的适用对象测定表明，在10μM终浓度下，化合物仅对己糖胺酶OfHex1表现出较高的抑制活性，对来源于人的己糖胺酶HsHexB不表现出抑制活性。总之，本发明所述的小檗碱及其衍生物在生物学和化学生物学等领域有广泛的应用前景。